Циннаризин

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Всасывание

Максимальные концентрации (Сmах) циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема внутрь.

Распределение

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %.

Метаболизм

Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента

CYP2D6.

Выведение

Известный период полувыведения (Т1/2) циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник.

Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.

Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

Взрослые

• Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм.
• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни).
• Профилактика приступов мигрени.
• Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания.
• Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.

Дети

• Профилактика кинетозов («дорожной болезни» - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.

• Гиперчувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: болезнь Паркинсона.

При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (≥1 %). Также при применении циннаризина наблюдались повышенная сонливость, летаргия, дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (<1 %).

При пострегистрационном применении циннаризина зарегистрированы следующие нежелательные явления, частота - очень редко (< 1/10000):

Нарушения со стороны нервной системы: дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: ригидность мышц.

Симптомы

Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом: такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннаризина со множеством других препаратов.

Лечение

Специфического антидота не существует. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.