Фенигидин

Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40-70%.

Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (40-60%).

После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения - 2-4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60-80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Фенигидин является вазодилататором, блокатором "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи, с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

• Ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия различного генеза.

• Повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;
• кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
• непереносимость лактозы;
• беременность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1%, <10 %) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки.

Желудочно-кишечный тракт: запор.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия.

Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочные эффекты (> 0,1%, < 1%):

Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.

Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.

Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системное головокружение.

Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочные эффекты (> 0,01%, <0,1%):

Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболонки десен, гиперплазия десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени.

Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.

Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах.

Мочеполовая система: дизурия, импотенция.

Очень редкие побочные эффекты (<0,01%):

Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания.

Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполовая система: при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.

Симптомы

В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение

Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.

При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства; однако после приёма блокаторов "медленных" кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.

Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамином (максимальная доза ,15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакций пациента.

Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным.

Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.