Тебантин

Капсулы — 1 капс. габапентин — 100 мг — 300 мг — 400 мг вспомогательные вещества: содержимое капсулы: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; тальк; магния стеарат твердая желатиновая капсула: красный оксид железа; желтый оксид железа; титана диоксид; желатин в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров.

Капсулы по 100 мг. Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №3, Coni-Snap®, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — белого цвета. Капсулы по 300 мг. Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — бледно-желтого цвета. Капсулы по 400 мг. Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №0, Coni-Snap®, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — желтовато-оранжевого цвета.

Липофильное соединение, имеющее структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК.

Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и составляет около 60% — после повторных (3 раза в день) приемов рекомендуемых для лечения доз 300-600 мг, и примерно 30% — при дозах 1600 мг. Абсорбция быстрая, Тmax — 3 ч. Прием пищи, в т.ч. жирной, не оказывает существенного влияния на биодоступность, при этом AUC и Cmax увеличиваются примерно на 14%. При приеме доз 300-4800 мг средние величины Cmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей 4-12 лет схожа с таковой взрослых пациентов. При повторных приемах равновесная концентрация в крови достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 мес до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе (в диапазоне доз: однократная — 10 мг/кг и трехкратная — 10-65 мг/кг в день). Таблица 1 Фармакокинетические показатели габапентина в равновесном состоянии при многократном применении каждые 8 ч *Ae — количество габапентина, выделенного с мочой Габапентин не связывается с белками крови, объем распределения — 57,7 л. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Концентрация в ликворе составляет 20% равновесной концентрации в плазме. Метаболизм габапентина в печени человека несущественен, габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах. T1/2 — 5-7 ч. T1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы и после повторного приема остаются неизменными. Выводится преимущественно с мочой (80%) и с фекалиями (20%). Возрастные изменения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также заболевания почек, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению T1/2. Скорость выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина. У больных со сниженной функцией почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение доз габапентина в соответствии с клиренсом креатинина.

В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с альфа и Дельта-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

эпилепсия: - взрослым и детям старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией; - детям от 3 до 12 лет — в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией; невропатическая боль (невралгия) у взрослых.

гиперчувствительность к компонентам препарата; острый панкреатит; детский возраст до 3 лет.

При беременности возможно только после тщательной оценки возможного риска и пользы терапии (из-за отсутствия достаточного клинического опыта). При кормлении грудью возможно только в случае, если ожидаемый лечебный эффект однозначно превзойдет по степени опасность, которой будет подвержен ребенок (габапентин проникает в грудное молоко, нельзя исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей).

Сонливость, атаксия, головокружение, нервозность, повышенная утомляемость, нистагм, головные боли, амблиопия, диплопия, тремор, нарушения умственной деятельности, амнезия, расстройства координации, судороги, подергивания, сухость во рту. Тошнота, рвота диспепсия, повышение аппетита, увеличение массы тела, ринит, фарингит, кашель, миальгии, боли в спине, отеки, импотенция. Поражения зубов, лейкопения, поражения костей, вазодилатация.

При применении с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал) габапентин не изменяет их уровень в крови. При применении с пероральными противозачаточными препаратами габапентин не оказывает влияния на действие норэтидрон- и/или этинилэстрадиолсодержащих контрацептивов, однако при его назначении в комбинации с другими противоэпилептическими ЛС, обладающими способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта. Антацидные препараты, содержащие кислотонейтрализующие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина (капсулы габапентина следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов). Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС. Лабораторные исследования: при анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа (например биуретовая реакция).

Внутрь, независимо от приема пищи. Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения - 300 мг/сут. однократно, во 2-й день - 1600 мг/сут. (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут. (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут. (в 3 приема). Эпилепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет - 900-1800 мг/сут. (в 3 приема). Начальная доза - 300 мг 3 раза в день,при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут. Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3-12 лет - начальная доза 10-15 мг/кг/сут. (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней. Детям 5 лет и старше эффективная доза - 25-35 мг/кг/сут., детям 3-4 лет - 40 мг/кг/сут. (в 3 приема). Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч. Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 нед. У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин. - 900-3600 мг/сут., при клиренсе 30-59 мл/мин. - 400-1400 мг/сут., 15-29 мл/мин. - 200-700 мг/сут., менее 15 мл/мин. - 100-300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125-350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия, диарея. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью, при почечной недостаточности. У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови, иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительная боль в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) лечение габапентином следует прекратить. Больного необходимо тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг. В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус. Безопасность и эффективность терапии невралгии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности — следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.