Сотагексал

Белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой "SOT"; на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске.

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазма, а также в периферический органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Соталол представляет собой неселективный блокатор р-адренергических рецепторов, действующий как на b1-, так и на b2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Р-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие).

Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Желудочковая аритмия: предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии; лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия: профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно- желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства.

Поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции.

Предсердий или трепетания предсердий.

Повышенная чувствительность к соталолу, к другим компонентам препарата и сульфонамидам.

Признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Врожденный или приобретенный синдром удлиненного QT- интервала или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT- интервал.

Двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением.

Симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений <45 - 50 уд./мин).

Неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии.

Кардиогенный шок.

Анестезия, вызывающая подавление функции миокарда.

Артериальная гипотензия), кроме случаев, обусловленных аритмией.

Феномен Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

Период лактации.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия; при тиреотоксикозе, депрессии (в том числе и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте.

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики - часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница),утомляемость, изменения настроения, депрессия, состояние подавленности.

Со стороны нервной системы - часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние; частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Со стороны органов чувств - часто: нарушение зрения, нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений; очень редко: уменьшение слезоотделения; частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы - часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу "пируэт", снижение АД, отеки; частота неизвестна: обморок, усиление приступов стенокардии, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Со стороны пищеварительной системы - часто: диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей - частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы - часто: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT,, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу "пирует"); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Симптоматическая терапия.

Брадикардия: атропин - 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч. Атриовентрикулярная блокада 2 - 3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин. Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия по типу "пируэт": кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.