Флеикардил 100мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Риска предназначена только для облегчения проглатывания, а не для деления на равные дозы.

Состав на одну таблетку 100 миллиграммов:

• Действующее вещество: флекаинид в виде ацетата — 100 миллиграммов.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Выпускается в упаковках по 30 таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство класса IC.

Фармакокинетика

Флекаинид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет около 40 процентов. Метаболизируется в печени, выводится почками, примерно 30 процентов в неизмененном виде, и через кишечник. Период полувыведения у взрослых составляет 12-27 часов, при тяжелой почечной недостаточности может удлиняться до 60-70 часов.

Фармакодинамика

Флекаинид относится к антиаритмическим средствам I класса, подкласс IC. Механизм действия основан на связывании с быстрыми натриевыми каналами мембран кардиомиоцитов, что приводит к мощному замедлению скорости проведения сердечного импульса и подавлению спонтанных преждевременных сокращений желудочков. На электрокардиограмме это проявляется удлинением интервала PR и расширением комплекса QRS. Флекаинид обычно не влияет на частоту сердечных сокращений, но при многократном применении в терапевтических дозах может снижать фракцию выброса левого желудочка.

Показания к применению

Флеикардил применяется у взрослых пациентов старше 18 лет без нарушения функции левого желудочка для профилактики и лечения нарушений сердечного ритма:

• Желудочковые аритмии: документально подтвержденные, то есть прогностически неблагоприятные, желудочковые аритмии, такие как устойчивая желудочковая тахикардия и экстрасистолия, устойчивые к другим методам лечения или при их плохой переносимости.
• Наджелудочковые тахикардии: симптомная пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, включая AV-узловую реципрокную тахикардию при неэффективности бета-адреноблокаторов или блокаторов кальциевых каналов, и тахикардию при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
• Фибрилляция и трепетание предсердий: пароксизмальная фибрилляция или трепетание предсердий при отсутствии дисфункции левого желудочка, сопровождающиеся клиническими проявлениями, нарушающими нормальную активность.

Препарат также может применяться для поддержания нормального синусового ритма после его восстановления другими антиаритмическими средствами.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к флекаиниду, другим амидным анестетикам или любым вспомогательным компонентам.
• Дисфункция левого желудочка, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Инфаркт миокарда в анамнезе, за исключением жизнеугрожающих желудочковых аритмий.
• Постоянная, то есть персистирующая, фибрилляция предсердий без попыток кардиоверсии.
• Бессимптомные или нежизнеугрожающие желудочковые аритмии.
• Гемодинамически значимые клапанные пороки сердца.
• Выраженная брадикардия, менее 50 ударов в минуту, синдром слабости синусового узла, синдром бради-тахикардии без электрокардиостимулятора.
• AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, блокады ножек пучка Гиса и другие дистальные блокады без электрокардиостимулятора.
• Выраженные электролитные нарушения.
• Синдром Бругада.
• Одновременный прием других антиаритмических препаратов I класса.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Дети и подростки до 18 лет: применение противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Беременность: Флекаинид проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание: Флекаинид проникает в грудное молоко. Хотя концентрации у детей в 5-10 раз ниже терапевтических, препарат следует применять в период лактации только при строгих показаниях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность: Исследований влияния на фертильность у людей не проводилось. В исследованиях на животных негативного влияния не обнаружено.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом:

• Очень часто, то есть ≥1/10: головокружение, которое обычно временное, двоение в глазах, затуманивание зрения.
• Часто, то есть ≥1/100, но <1/10: одышка, астения, утомляемость, пирексия, отеки, проаритмогенное действие, особенно у пациентов со структурными заболеваниями сердца.
• Нечасто, то есть ≥1/1000, но <1/100: тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, метеоризм, диспепсия, снижение аппетита, кожная сыпь, аллергический дерматит, алопеция, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Редко, то есть ≥1/10000, но <1/1000: галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, бессонница, парестезии, атаксия, тремор, сонливость, судороги, пневмонит, повышение активности печеночных ферментов, крапивница.
• Частота неизвестна: AV-блокада II-III степени, остановка синусового узла, брадикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, фибрилляция желудочков, демаскирование синдрома Бругада, печеночная недостаточность, фиброз легких, артралгия, миалгия.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Противопоказанные комбинации:

• Антиаритмические препараты I класса, например, пропафенон, этмозин, этацизин.

Комбинации, требующие осторожности:

• Сердечные гликозиды, такие как дигоксин, — возможно повышение концентрации дигоксина.
• Бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, амиодарон, хинидин — риск усиления отрицательного инотропного действия.
• Антидепрессанты, такие как флуоксетин, пароксетин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, например, клозапин.
• Противосудорожные средства, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин — могут ускорить выведение флекаинида.
• Циметидин — может повышать концентрацию флекаинида.
• Диуретики, слабительные, кортикостероиды — риск развития гипокалиемии.
• Антиретровирусные препараты, такие как ритонавир, лопинавир, индинавир.
• Противогрибковые, например, тербинафин.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой, не разжевывая. Доза подбирается врачом индивидуально. Лечение следует начинать в условиях стационара или под наблюдением специалиста с возможностью мониторинга сердечного ритма.

Наджелудочковые аритмии:

• Начальная доза: 50 миллиграммов 2 раза в сутки.
• Увеличение дозы возможно через 4-5 дней. Средняя терапевтическая доза: 200 миллиграммов в сутки, то есть по 100 миллиграммов 2 раза в день.
• Максимальная суточная доза: 300 миллиграммов.

Желудочковые аритмии:

• Начальная доза: 100 миллиграммов 2 раза в сутки.
• При необходимости дозу увеличивают на 50 миллиграммов каждые 4 дня до достижения эффекта. Максимальная суточная доза: 400 миллиграммов.
• Через 3-5 дней после достижения эффекта дозу снижают до минимально эффективной.

Особые группы пациентов:

• Пожилые пациенты: начальная доза 100 миллиграммов в сутки, то есть по 50 миллиграммов 2 раза, максимальная — 300 миллиграммов в сутки.
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина ≤ 35 миллилитров в минуту на 1,73 м²: начальная доза 100 миллиграммов в сутки, то есть по 50 миллиграммов 2 раза. Рекомендуется терапевтический лекарственный мониторинг.
• Печеночная недостаточность: препарат не назначается, за исключением случаев, когда польза превышает риск. Рекомендуется терапевтический лекарственный мониторинг.

Передозировка

Передозировка флекаинидом потенциально жизнеугрожающа и требует неотложной помощи. Специфического антидота нет.

Симптомы: расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, нарушения внутрисердечной проводимости, включая AV-блокаду, снижение сократимости миокарда, брадикардия, асистолия, остановка дыхания, артериальная гипотензия, шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Особые указания:

• До и во время терапии необходим контроль ЭКГ.
• С осторожностью применять у пациентов с кардиостимуляторами, при стенокардии, атеросклерозе, артериальной гипертензии, нарушениях электролитного баланса.
• Нарушения функции печени и почек требуют коррекции дозы и мониторинга.
• Наличие в анамнезе инфаркта миокарда требует применения только при жизнеугрожающих аритмиях, если другие методы неэффективны.
• Перед началом лечения необходимо исключить синдром Бругада.

Влияние на управление транспортом и механизмами: Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении и занятиях потенциально опасными видами деятельности из-за риска возникновения головокружения и нарушений зрения.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту