Пипольфен

Прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.

Связывание препарата с белками составляет около 90%.

Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма - S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой.

Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью. Проникает через гематоэнцефалический берьер и плацентарный барьер.

Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

• Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
• Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
• В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
• Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
• Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• Головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
• Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения функций центральной нервной системы;
• период менее 14 дней после приема ингибиторов МАО:
• дети до 2 лет.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

В очень редких случаях наблюдались аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек и анафилаксия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Анорексия.

Психические нарушения

Спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, возбуждение (у детей может развиться парадоксальная повышенная возбудимость), ночные кошмары, утомляемость, эйфория, нервозность, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Экстрапирамидные симптомы, например, окулогирный криз, кривошея, протрузия языка (по всей вероятности, при применении более высоких парентеральных и пероральных доз), тремор, седация, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение координации движений, бессонница, судорожные приступы. Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой летального исхода).

Нарушения со стороны органа зрения

Нечеткость зрения, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Звон или шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Сердцебиение, аритмия,тахикардия, брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Повышение или понижение артериального давления (АД), обмороки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Астма, заложенность носа, угнетение дыхания (потенциально летальное) и остановка дыхания (потенциально летальная).

Желудочно-кишечные нарушения

Рвота, запор, тошнота, сухость во рту, раздражение желудка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Желтуха (обусловленная холестазом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочи.

Симптомы:

Симптомы тяжелой передозировки разнообразны.

У детей они характеризуются различными сочетаниями возбуждения, атаксии, нарушениями координации движений, атетозом и галлюцинациями.

У взрослых симптомы проявляются в виде сонливости с переходом в кому. Наблюдались судороги, которым может предшествовать кома или возбуждение. Угнетение сердечной деятельности и дыхания отмечаются нечасто.

Лечение:

Если пациент попадает к врачу вскоре после лекарственной экспозиции, то возможно вызвать рвоту, несмотря на противорвотный эффект прометазина. В качестве альтернативного метода можно применять промывание желудка.

В остальном применяют симптоматическую и поддерживающую терапию, основной целью которой является поддержание адекватной дыхательной функции и сердечной деятельности.

В случае возникновения судорог вводятся препараты бензодиазепинового ряда или другие подходящие противосудорожные препараты.

Прометазин не выводится из организма с помощью диализа.