Норматенс

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гладкой поверхностью.

Дигидроэргокристин

Всасывание

После приема внутрь, всасывание дигидроэргокристина из желудочно-кишечного тракта составляет около 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часов.

Распределение

Объем распределения для дигидроэргокристина составляет 16 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 68 %.

Дигидроэргокристин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Метаболизм

Дигидроэргокристин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение

Дигидроэргокристин выводится, в основном, с калом. Менее 1% полученной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов на стадии альфа и около 14 часов на стадии бета.

Клопамид

Всасывание

После приема внутрь, всасывание клопамида составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа.

Распределение

Объем распределения для клопамида составляет 1,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 46 %.

Метаболизм

Клопамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, при этом клопамид метаболизируется значительно меньше, чем дигидроэргокристин и резерпин.

Выведение

Клопамид выводится, в основном, через почки (более 30% препарата выводится данным путем в неизмененном виде). Период полувыведения составляет около 6 часов.

Резерпин

Всасывание

После приема внутрь, всасывание резерпина составляете примерно 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3 часа.

Распределение

Резерпин не связывается с белками плазмы крови. Резерпин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Метаболизм

Резерпин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение

Резерпин выводится, в основном, в виде метаболитов как с калом, так и с мочой (менее 1% полученной дозы выводится последним путем в неизменном виде).

Период полувыведения составляет около 4,5 часов на стадии альфа и около 271 часов на стадии бета.

Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.

Дигидроэргокристин - дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.

Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1- 4 недели.

Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.

Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у пациентов с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к дигидроэргокристину, клопамиду, другим производным сульфонамида, резерпину или любому из вспомогательных веществ препарата;
• депрессия (депрессивное расстройство) в настоящее время или в анамнезе, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
• эпилепсия, болезнь Паркинсона;
• феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит;
• перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада любой степени, внутрижелудочковая блокада;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
• артериальная гипотензия (АД < 100/60 мм рт. ст. у лиц в возрасте до 25 лет; АД < 105/65 мм рт. ст. у людей более старшего возраста);
• выраженный церебральный атеросклероз;
• тяжелые нарушения функции печени;
• гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
• гиперкальциемия;
• подагра;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушение кроветворения;
• острое кровотечение;
• беременность и период грудного вскармливания;
• бронхиальная астма;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

• сахарный диабет, геперурикемия, пожилой возраст;
• одновременное применение с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты;
• одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-);
• нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести;
• одновременное применение препаратов лития, лекарственных препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов;
• гиперпаратиреоз, системная красная волчанка, большое хирургическое вмешательство/общая анестезия.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем - Тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия.

Нарушения психики - Депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы - Миастения гравис, головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона), парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения - Гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы - Брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Ринит, гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко - Изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Кожная сыпь, кожный зуд, гипотермия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Сильная слабость, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации.

Лабораторные и инструментальные данные - Повышение концентрации глюкозы, мочевой кислоты в крови,незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.

Лечение: В качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка и/или дать активированный уголь.

Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса.

Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится из организма с помощью диализа.