Пенталгин Нео

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-фиолетового до фиолетового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Напроксен: быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmах) - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Сmах достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. Т1/2 варьируется от 1 до 4 ч.

Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Сmах достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. Т1/2 у взрослых составляет 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Напроксен: нестероидное противовоспалительное средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности циклооксигеназы -1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта.

Парацетамол: ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков.

В регистрационном клиническом исследовании препарата Пенталгин® НЕО подтверждено превосходство по влиянию на общее облегчение боли (показатель TOTPAR) над монопрепаратом напроксена и над комбинированным препаратом парацетамола и кофеина.

Болевой синдром различного генеза:

• при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, артрит, миалгия);
• невралгия;
• зубная боль;
• головная боль, мигрень;
• альгодисменорея;
• посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Препарат Пенталгин® НЕО применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли и воспаления) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к напроксену, напроксену натрия, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), или ксантинам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза;
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения препаратом Пенталгин® НЕО, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто: тремор, парестезии, головная боль, депрессия, нарушения сна, расстройство внимания, бессонница, недомогание.

Психические расстройства: часто: нервозность; нечасто: бессонница; редко: тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение.

Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: шум в ушах, нарушение слуха; нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца: часто: отечность, ощущение сердцебиения; нечасто: застойная сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия; частота неизвестна - повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка; нечасто: эозинофильные пневмонии; очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; сухость во рту; очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна: гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха; очень редко: нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто: алопеция, фотодерматозы; очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия и мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: жажда, повышенное потоотделение; нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).

Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по медицинскому применению отсутствуют.

При возникновении побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), головная боль, шум в ушах, слабость, потливость, бледность кожных покровов, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, анорексия, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, тремор или мышечные подергивания; в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги, почечная и/или печеночная недостаточность.

При подозрении на передозировку препарата необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение. Пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить энтеросорбенты (активированный уголь). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий определяется в зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов интоксикации.