Монтелар

Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой "4" на одной стороне, с вишневым запахом.

Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой "5" на одной стороне, с вишневым запахом.

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2 ч.

Распределение и метаболизм

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс - 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% - почками.

Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме).

Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.

Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
• фенилкетонурия.

По данным клинических исследований (анализировались результаты лечения монтелукастом в возрастных дозировках 5194 детей до 15 лет и 5195 подростков ≥15 лет и взрослых) чаще, по сравнению с группой плацебо, отмечались головная боль, боль в области живота, сухость во рту (с частотой от ≥1/100 до <1/10).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;

редко: ангионевротический отек;

очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

часто: сыпь;

нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, зуд;

очень редко: узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги.

Психические расстройства:

нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), депрессия;

редко: нарушение внимания, нарушение памяти;

очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы:

редко: повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит;

нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза, (ACT));

очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: артралгия, миалгия (включая мышечные судороги).

Со стороны дыхательной системы:

нечасто: носовые кровотечения;

очень редко: синдром Чарга-Стросса, легочная эозинофилия.

Прочее:

часто: гипертермия;

нечасто: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение; головная боль и боль в, животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.