Парацетамол-Лект

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Механизм обезболивающего эффекта Парацетамола связан с подавлением биосинтеза простагландинов. Ингибируя циклооксигеназу, он препятствует образованию, главным образом, простагландинов Е2 и F2, играющих существенную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в центральную нервную систему. Парацетамол активнее ингибирует циклооксигеназу в клетках центральной нервной системы, и значительно слабее в периферических тканях. Антипиретический эффект Парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов, непосредственно в гипоталамусе, в частности простагландинов Е] и Е2, являющихся медиаторами центра терморегуляции. Фармакокинетика Парацетамола характеризуется быстрым и полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, равномерным распределением в тканях, относительно коротким периодом полувыведения.

Максимальная концентрация в плазме образуется обычно через 30-60 минут после приема внутрь. Выявляется на протяжении 5 часов после одноразового приема. Биодоступность препарата очень высокая, приближается к 90 %. Степень связывания с белками - 25-50 %. Метабилизируется Парацетамол (до 80 %) микросомальными ферментами печени путем конъюгации с образование глюкуронидов и сульфатов, только 3 % выделяется почками в неизменном виде.

Ненаркотический анальгетик, блокирует структурный фермент (ЦОГ-1) и индуцируемый фермент (ЦОГ-2) преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на активность циклооксигеназы (ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландинов (Pg) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата.

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).

Редко - нарушения кроветворения.

Передозировка Парацетамола: острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема, хроническая - через 2- 4 суток.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отек головного мозга.

Гипокоагуляция, развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс, редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз), длительное применение лекарственного препарата в больших дозах.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионин и ацетилцистеин необходимо вводить в течение 8-9 и 12 часов соответственно. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.