Моночинкве

Белые круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской на одной стороне и с фаской с двух сторон.

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и, в отличие от изосорбида динитрата, не подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень. Биодоступность изосорбида мононитрата после приема внутрь составляет 100 %, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 ч. Период полувыведения (T1/2) составляет около 5 ч, что в 8 раз больше, чем у изосорбида динитрата.

Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.

Действующее вещество изосорбида мононитрат является основным метаболитом изосорбида динитрата, средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).

С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатора вазодилатации).

Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Механизмы действия изосорбида мононитрата обеспечивают его способность предупреждать приступы стенокардии и оказывать благоприятный эффект при сердечной недостаточности. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения.

При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект наступает уже через 30 мин и продолжается 2-6 ч.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного длительного приема высоких доз препарата.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, другим компонентам препарата;
• острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;
• острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (тяжелая форма);
• токсический отек легких;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил);
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• кровоизлияние в мозг;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);
• недостаточное и неполноценное питание;
• при состояниях, сопровождающихся снижением давления наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
• аортальный и/или митральный стеноз;
• тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
• геморрагический инсульт;
• гипотиреоз;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
• недавно перенесенная черепно-мозговая травма.

Возможные побочные эффекты при применении изосорбида мононитрата приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль разной интенсивности и продолжительности (обычно прекращается в течение несколько дней при продолжении терапии); Часто: слабость, приходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); Редко: ишемия головного мозга.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь; Редко: «приливы» крови к коже лица; Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка; Очень редко: изжога.

Со стороны сердца

Часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии в начале терапии или после первого увеличения дозы, которые могут сопровождаться сонливостью, слабостью и др.; Редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; коллапс, синкопальные состояния.

Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата).

У пациентов с недостаточностью кровообращения после первого применения препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также "нитрат-индуцированной" головной боли можно избежать, если начинать лечение с применения препаратов с меньшим содержанием изосорбида мононитрата.

Длительное применение препарата может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может привести к гипоксии миокарда).

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Могут появиться слабость, бледность кожных покровов, нитевидный пульс, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея.

При превышении дозы (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При приеме высоких доз препарата Моночинкве® возможно повышение внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение содержания метгемоглобина.

Лечение

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и обеспечение пациенту горизонтального положения (ноги высоко подняты), следует контролировать основные гемодинамические показателии и, при необходимости, их корректировать. Пациентам с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует внутривенно вводить кровезаменители; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и других родственных вазоконстрикторов противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести должны применяться следующие меры:

1. Аскорбиновая кислота перорально или внутривенно в виде 1% раствора натриевой соли в дозе 0,1-0,15 мл/кг до 50 мл;
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

В случае остановки дыхания и сердца необходимо проведение реанимационных мероприятий.

Срок годности 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «Берлин-Хеми/А.Менарини», Россия
123112, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б,
тел. (495) 785-01-00, факс (495) 785-01-01.