Лоратадин

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: Лоратадин - 10,0 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71,3 мг; крахмал кукурузный - 18,0 мг; магния стеарат - 0,7 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина в плазме крови - 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения (Т1/2) лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит - умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Период полувыведения (Т1/2) лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения (Т1/2) увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Hi-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС). Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

Прием лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Противопоказан детям до 2-х лет.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием лоратадина в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Детям в возрасте от 3-х до 12 лет с массой тела более 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой).

Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Прием лоратадина следует прекратить за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия лоратадина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лоратадина, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.