Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные, в т.ч. метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно-чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-умеренно-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 99%. Tmax - 1-2 ч. При приеме препарата в дозах 250 мг и 500 мг C max составляет 2.8 мкг/мл и 5.2 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани (легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги).
Метаболизм
В печени небольшая часть препарата окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Т1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. После приема внутрь около 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 87% дозы - в течение 48 ч; менее 4% - с калом в течение 72 ч.
Глево Побочные действия
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Данные клинических исследований левофлоксацина
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, снижение АД; частота неизвестна - удлинение интервала QT.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения (уменьшение количества нейтрофилов в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови); частота неизвестна - панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое
уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорномоторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущение запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния.
Психические нарушения: часто - бессонница; нечасто - чувство беспокойства, спутанность сознания; редко - психические нарушения (например, с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушение сна, ночные кошмары; частота неизвестна - нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; частота неизвестна - бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота, повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, АСТ); нечасто - анорексия, боли в животе, диспепсия, повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна - геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышенная концентрация креатинина в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - поражения сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны иммунной системы: нечасто - крапивница; редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Прочие: нечасто - астения; редко - пирексия (повышение температуры тела).
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении левофлоксацин увеличивает Т1/2 циклоспорина.
Действие препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий/магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении Глево с НПВС, теофиллином повышается судорожная готовность.
При одновременном применении Глево с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
При одновременном применении гипогликемических препаратов с левофлоксацином возможно развитие гипо- и гипергликемии. Поэтому необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови.
Дозировка Глево
Препарат принимают внутрь 1-2 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или между приемами пищи.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.
При синусите назначают по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.
При инфекциях брюшной полости - по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Глево рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.
Меры предосторожности
Хотя левофлоксацин более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарства и БАД 
Медицинские изделия 
Ортопедия 
Оптика 
Косметика 
Средства гигиены 
Товары для дома 
Мама и малыш 
Питание 
