Фенибут

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Абсорбция после приема внутрь высокая, препарат хорошо проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (в ткани головного мозга проникает около 0,1% принятой дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста возможно увеличение степени проникновения в головной мозг). 80 - 95% препарата метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует в организме, в том числе при многократном приеме. Через 3 ч начинает выводиться почками, при этом концентрация в тканях головного мозга не снижается, и аминофенилмасляная кислота обнаруживается в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде, частично выводится с желчью.

Являясь производным гамма-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина, аминофенилмасляная кислота облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в центральной нервной системе (оказывает прямое воздействие на ГАМК-ергические рецепторы).

Обладает транквилизирующим действием, которое сочетается со стимулирующими активность центральной нервной системы эффектами: улучшает функциональное состояние головного мозга, нормализуя его метаболизм и кровоток в мозге (увеличивает объемную и линейную скорость кровотока, уменьшает сопротивление сосудов и улучшает микроциркуляцию), уменьшает вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль и ощущение «тяжести» в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), устраняет психоэмоциональную напряженность, способствует снижению чувства тревоги, беспокойства, улучшает сон.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность (улучшает внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). Уменьшает проявления астении, повышает интерес и инициативу (способствует мотивации к деятельности) без эффектов седации или возбуждения.

У людей пожилого возраста не вызывает угнетение центральной нервной системы, мышечно-расслабляющее последействие чаще всего отсутствует.

Уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему.

Астенические и тревожно-невротические состояния;

Заикание, тики и энурез у детей с 3 лет;

Бессонница и ночная тревога у людей пожилого возраста;

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза;

Профилактика укачивания при кинетозах;

В составе комплексной терапии при лечении алкогольного абстинентного синдрома, для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

Не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы или лактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью:

Пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта из-за раздражающего действия препарата рекомендуется назначать меньшие дозы препарата.

Препараты аминофенилмасляной кислоты обычно хорошо переносятся. Тем не менее, согласно опыту клинического применения в отдельных случаях отмечаются указанные ниже побочные эффекты.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто: (≥ 1/100, < 1/10), нечасто: (≥ 1/1000, < 1/100), редко: (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко: (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - тошнота (в начале лечения);

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд);

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - развитие гепатотоксичности (при длительном применении высоких доз).

Аминофенилмасляная кислота малотоксична. Данных о случаях передозировки не поступало.

Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота. При длительном применении высоких доз препарата (прием более 7 г) может развиваться жировая дистрофия печени, а также эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.