Бетаксолол

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.

При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы — 50 %. Период полувыведения (Т1/2) — 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16 % от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — незначительная.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием).

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков).

Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин. после закапывания, время наступления максимального эффекта — 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час.

Применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами:

• при глазной гипертензии;
• при открытоугольной глаукоме.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, тяжелые формы бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• У пациентов, применяющих другие бета-адреноблокаторы (особенно системного действия) в связи с риском суммарного потенциального воздействия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
• У пациентов с нестабильной стенокардией, блокадой сердца I степени, гипотензией (склонностью к брадикардии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью.
• У пациентов с серьезным нарушением периферического кровообращения (тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).
• У пациентов с легкими/умеренными формами бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), пациентов с легкими/умеренными формами хронической обструктивной болезни легких.
• У пациентов с сахарным диабетом, особенно нестабильным (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии).
• У пациентов с тиреотоксикозом (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза).
• У пациентов с синдромом сухого глаза, болезнями роговицы или нарушениями образования слезной пленки.
• У пациентов с закрытоугольной глаукомой(только в сочетании с миотиками).
• У пациентов, имеющих в анамнезе атопию или анафилактические реакции.
• У пациентов с миастенией (бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы).
• У пациентов с феохромоцитомой.
• У пациентов после фильтрационных процедур (в связи с вероятностью отслойки сосудистой оболочки).

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто — 1-10 %; не часто — 0,1-1 %; редко — 0,01-0,1 %; частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Местные реакции

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: дискомфорт в глазах после закапывания, раздражение, покраснение глаз.

Не часто: зуд и неприятные ощущения после закапывания, затуманенное зрение, светобоязнь, слезотечение.

Редко: снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд конъюнктивы, точечное окрашивание роговицы, кератит, анизокория (разный диаметр зрачков), светобоязнь. Частота неизвестна: раздражение глаз (покраснение, чувство жжения, покалывания), блефарит, затуманенное зрение, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Системные реакции

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд анафилактическая реакция.

Нарушения метаболизма

Частота неизвестна: гипогликемия.

Психиатрические расстройства

Редко: бессонница, депрессия.

Частота неизвестна: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Редко: головная боль.

Частота неизвестна: обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении, головокружение, парестезии.

Со стороны функции сердца

Редко: брадикардия.

Частота неизвестна: боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмия, сердечная недостаточность, угнетение атриовентрикулярной проводимости, возникновение атриовентрикулярной блокады или ее усиление, остановка сердца.

Сосудистые расстройства

Частота неизвестна: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные, синюшные ладони и ступни, усиление перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: диспноэ (одышка), удушье.

Частота неизвестна: бронхоспазм, дыхательная недостаточность, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: дисгевзия (извращение вкуса), тошнота, диспепсия, диарея, ксеростомия (сухость во рту), боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожных покровов

Редко: алопеция.

Частота неизвестна: псориатическая сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь. Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: снижение либидо, импотенция.

Общие

Частота неизвестна: астения (повышенная утомляемость).

Прочие:, повышение титра антинуклеарных антител.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты (не указанные в инструкции), сообщите об этом врачу.

При попадании в глаза избыточного количества препарата промыть глаза теплой проточной водой.

При передозировке β-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лечение: препарат следует отменить и проводить симптоматическую терапию.