Алпростан

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного бесцветного раствора.

При комнатной температуре

Период полувыведения составляет около 10 с. Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-РGЕ1 и 13,14-дигидро-РGЕ1 (PGE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-РGЕ1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза).

По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками - до 88% и кишечником- до 12%.

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Вазодилатирующий препарат - синтетический аналог простагландина E1.

Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна).

• повышенная чувствительность к алпростадилу;
• беременность и период лактации;
• острый и подострый инфаркт миокарда,
• тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма;
• бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, инфильтратавные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования;
• выраженные нарушения функции печени;
• заболевания, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);
• отек головного мозга, олигурия, гипергидратация;
• одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.
• возраст до 18 лет и старше 75 лет.

С осторожностью

Артериальная гипотензня, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки "объемом" за счет растворителя); следует с осторожностью применять Алпростан® у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, приступ стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Местные реакции: появление признаков флебита проксимальнее места введения; признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, лейкопения; как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, гипертермия, отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузий.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Симптомы: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость, учащение частоты сердечных сокращений. Возможно развитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лёжа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.