Бетаксолол 0,5% 5мл капли глазные

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли глазные - 1 мл.

• Действующее вещество: бетаксолол (в форме гидрохлорида) 5 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.1 мг, бензетония хлорид 0.1 мг, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6.0-7.8, вода очищенная до 1 мл.

Флакон, 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.

При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Vd - около 6 л/кг.

T1/2 бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.

Показания к применению

Для системного применения: в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии - артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами. AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма). стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия). СССУ, синоатриальная блокада. выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин). выраженные нарушения периферического кровообращения, тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ. тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий. феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов. артериальная гипотензия (систолическое АД <.100 мм рт. ст.). анафилактические реакции в анамнезе. метаболический ацидоз. кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности). одновременное применение с сультопридом и флоктафенином. одновременный прием ингибиторов МАО. детский и подростковый возраст до 18 лет. повышенная чувствительность к бетаксололу.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления.

Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение. редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.

При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.

При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.

При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в т.ч. с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.

При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.

Способ применения и дозы

Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.

Меры предосторожности и особые указания

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на H3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базилярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором H3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Улучшает проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту