Ацц Актив

Порошок от белого до желтовато-белого цвета с легко распадающимися агломератами, с запахом ежевики. Возможно наличие слабого серного запаха.

АЦЦ® Актив - запатентованная1 форма АЦЦ для борьбы с кашлем2 прямо на ходу!

Удобная форма принимается всего 1 раз день и не требует запивания водой3

Формула прямого действия помогает очищать бронхи от мокроты и бороться с кашлем!2.

Активная молекула АЦЦ® оказывает муколитический эффект, который достигается за счет прямого воздействия на структуру мокроты.

В результате прямого действия АЦЦ® разрываются межмолекулярные связи в структуре мокроты и снижается ее вязкость. Это облегчает откашливание мокроты и способствует избавлению от кашля.

1. АЦЦ® Актив в форме порошка производится в соответствии с патентом №2667637.
2. Кашель как симптом заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты.
3. Инструкция по применению препарата АЦЦ® Актив

Всасывание

Ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первичного прохождения» через печень) биодоступность пероральных форм ацетилцистеина составляет около 10 %. Максимальная концентрация (Cmax) ацетилцистеина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л, Cmax метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 ч и снижается до 20 % через 12 ч.

Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %), проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови. Информация об экскреции в грудное молоко отсутствует. Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.

Метаболизм

Ацетилцистеин метаболизируется в печени до цистеина – фармакологически активного метаболита, а также до диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты могут выявляться в разных формах: в свободной форме, связанные с белками плазмы лабильными дисульфидными связями или как соединенные аминокислоты.

Выведение

Ацетилцистеин выделяется практически исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина) почками, незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения препарата из плазмы крови (T1/2) составляет приблизительно 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени. При нарушениях функции печени T1/2 ацетилцистеина может увеличиваться до 8 ч.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое и секретомоторное действие в дыхательных путях, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений (сурфактанта) путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует цилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует клетки слизистой оболочки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием сульфгидрильных групп (SH-групп), способных нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, где деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах в клетках, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, что обеспечивает защиту для клеток.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего действия HOCl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Воспаление среднего уха (средний отит), острый и хронический синусит, риносинусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).

Воспаление среднего уха (средний отит), острый и хронический синусит, риносинусит (облегчение отхождения секрета).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;

кровохаркание, легочное кровотечение;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы);

беременность и период грудного вскармливания;

наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол), фенилкетонурия (содержит источник фенилаланина аспартам).

редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности;

очень редко: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия;

очень редко: кровотечение*;

частота неизвестна: при приеме ацетилцистеина описаны случаи развития коллапса.

Нарушения со стороны дыхательной системы

редко: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов на фоне бронхиальной астмы).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, стоматит;

редко: диспепсия;

частота неизвестна: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: крапивница, экзантема, сыпь, ангионевротический отек, кожный зуд;

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: звон в ушах.

Общие расстройства

нечасто: лихорадка;

частота неизвестна: отек лица.

• Единичные сообщения о развитии кровотечений на фоне применения ацетилцистеина, иногда вместе с реакциями гиперчувствительности. Снижение агрегации тромбоцитов на фоне применения ацетилцистеина было подтверждено в некоторых исследованиях, клиническая значимость этого явления пока не выяснена.

Случаи токсической передозировки при приеме ацетилцистеина внутрь не описаны. Ацетилцистеин при приеме в дозах до 500 мг/кг/сутки не вызывал симптомов передозировки. Здоровые добровольцы получали ацетилцистеин в дозе 11,6 г в сутки в течение 3 месяцев без развития каких-либо тяжелых нежелательных реакций.Симптомы: могут наблюдаться такие желудочно-кишечные проявления, как тошнота, рвота и диарея.Лечение: симптоматическая терапия при необходимости.