Вегетрокс

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь пророксан хорошо всасывается из ЖКТ, эффективная концентрация достигается через 30-40 мин и сохраняется в течение 3-4 ч.

Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой Vd, он быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.

Выведение

Выводится, в основном, почками. Около 70% введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении Т1/2 установлено не было, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% введенной дозы препарата, а через 2 ч - только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч - 6% от максимальной концентрации.

Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α1- и пресинаптические α2-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии).

Аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

• ИБС (II-IV функциональный класс);
• недостаточность кровообращения II-III степени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда;
• выраженный атеросклероз;
• выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, аритмии, язвенной болезни желудка, пациентам пожилого возраста.

Частота развития нежелательных реакций приведена согласно классификации ВОЗ: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипотензия, брадикардия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: брадикардия, резкое снижение АД, ортостатический коллапс.

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.