Урдокса

Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой белого или почти белого цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин ― 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1–3 часа. Связь с белками плазмы высокая ― до 96–99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70 % общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипо-холестеринемическое, гиполипидемическое, иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости ― HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммуноком-петентные Ig (в первую очередь IgM).

• Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение)
• Растворение холестериновых камней желчного пузыря
• Билиарный рефлюкс-гастрит
• Первичный склерозирующий холангит
• Алкогольная болезнь печени
• Неалкогольный стеатогепатит
• Кистозный фиброз (муковисцидоз)
• Хронические гепатиты различного генеза
• Дискинезия желчевыводящих путей

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункцио-нирующий желчный пузырь, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

С осторожностью применяют у детей в возрасте от 3 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании капсул.

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея; редко — тошнота, рвота; очень редко — острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко — декомпен-сация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко — крапивница.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Случаи передозировки УДХК не известны. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.