Травалза Дуо

Прозрачная или слегка опалесцирующая от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость.

Всасывание и распределение

Травопрост и тимолол абсорбируются через роговицу глаза. В роговице происходит гидролиз травопроста до биологически активной формы – свободной кислоты травопроста. Свободная кислота травопроста быстро выводится из плазмы в течение часа – концентрация в плазме крови снижается ниже порога обнаружения – менее 0,01 нг/мл (может варьироваться от 0,01 до 0,03 нг/мл). Максимальная концентрация (Cmax) тимолола в плазме крови составляет 1,34 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 часов, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) тимолола достигается в течение 0,69 часа после местного применения. Период полувыведения (Т½) тимолола составляет 4 часа после местного применения Тимолол+Травопрост.

Метаболизм и выведение

Метаболизм является основным путем элиминации травопроста и свободной кислоты травопроста. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2α, которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной группы и β-оксидативным расщеплением звена верхней боковой цепи. Свободная кислота травопроста и ее метаболиты в основном выводятся почками. Менее 2% травопроста обнаруживается в моче в виде свободной кислоты.

Тимолол и образующиеся метаболиты выводятся преимущественно почками. Около 20 % тимолола выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде метаболитов.

Препарат ТРАВАЛЗА® ДУО содержит два действующих вещества: травопрост и тимолол.

Оба компонента снижают внутриглазное давление. Благодаря взаимодополняющим механизмам действия, снижение внутриглазного давления под влиянием комбинации более значительное, чем при действии каждого из этих компонентов в отдельности.

Тимолол

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Травопрост

Травопрост - аналог простагландина F2-альфа, является высокоселективным агонистом простагландиновых FP-рецепторов и снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги.

Внутриглазное давление снижается приблизительно через 2 часа после применения, максимальный эффект достигается через 12 часов. Значительное снижение внутриглазного давления может сохраняться в течение 24 часов после однократного применения препарата.

Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, резистентных к монотерапии бета-адреноблокаторами или аналогами простагландина.

• Гиперчувствительность к действующим веществами или к любому из вспомогательных веществ.
• Гиперчувствительность к другим бета- адреноблокаторам.
• Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в том числе в анамнезе), а также тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду, атриовентрикулярную блокаду II или III степени без кардиостимулятора.
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Аллергический ринит тяжелого течения.
• Дистрофия роговицы.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

• Неоваскулярная, закрытоугольная, узкоугольная глаукома, пигментная и врожденная глаукома, открытоугольная глаукома с псевдоафакией, псевдоэксфолиативная глаукома, острые воспалительные заболевания органа зрения, у пациентов с псевдоафакией при разрыве задней капсулы хрусталика или у пациентов с переднекамерной интраокулярной линзой, у пациентов с риском развития кистоидного макулярного отека, ирита, увеита;
• У пациентов с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе;
• У пациентов с сахарным диабетом лабильного течения и склонностью к гипогликемии;
• У пациентов с гипертиреозом, стенокардией Принцметала;
• У пациентов, которым планируется проведение хирургических вмешательств.

Общие сведения о профиле безопасности препарата

В ходе клинических исследований с участием 2170 пациентов, которые получали терапию лекарственным препаратом Тимолол+Травопрост, наиболее частым нежелательным явлением была конъюнктивальная инъекция (12,0 %).

Табличные данные по нежелательным явлениям

Нижеприведенные нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (≥1/10 000); с неизвестной частотой (не может быть установлена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке убывания серьезности.

Дополнительные нежелательные явления, которые отмечались в ходе терапии монокомпонентами лекарственного препарата и могут быть отмечены в ходе терапии препаратом Тимолол+Травопрост.

Травопрост

Тимолол

Как и другие препараты для местного применения в офтальмологии, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызывать тот же спектр нежелательных явлений, что и при применении пероральных форм бета-адреноблокаторов. Дополнительно приведены нежелательные явления, специфичные для фармакотерапевтической группы бета-адреноблокаторов.

Частота встречаемости системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении. Меры по снижению системной абсорбции представлены в разделе «Способ применения и дозы».

В случае передозировки препарата при местном офтальмологическом применении не ожидается токсических явлений со стороны органа зрения.

Рекомендуется немедленное промывание глаз водой.

При случайном приеме внутрь симптомы передозировки в результате системного воздействия бета-адреноблокаторов могут включать брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм, остановку сердца.

Лечение в случае случайного приема препарата внутрь должно включать симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ малоэффективен в отношении выведения тимолола.