Сумамигрен

Таблетки продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с делительной риской с одной стороны, на изломе белого цвета.

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной концентрации в плазме (С_mах) достигается через 45 мин. После приема 100 мг С_mах в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связывание с белками плазмы невелико и составляет 14-21%. Суматриптан метаболизируется при участии моноаминоксидазы (МАО) типа А. Основной метаболит − индолуксусный аналог суматриптана, который выводится преимущественно почками, в виде свободной кислоты и конъюгата с глюкуроновой кислотой. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ₁- и 5НТ₂-серотониновым рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Суматриптан − специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT_1D), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ₂-5НТ₇). Рецепторы 5НТ_1D расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь.

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);
• артериальная гипертензия II-III степени тяжести;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метизергид);
• одновременный прием с другими триптанами/агонистами рецептора 5-НТ₁;
• применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ранее, чем через 2 недели после их отмены;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);
• беременность;
• период лактации.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10000, <1/1000; очень редко: <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна: частоту развития невозможно оценить по имеющимся данным.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и гипестезии; частота неизвестна – судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было), тремор, дистония, нистагм, скотома; тревога.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – диплопия, мелькание перед глазами, снижение остроты зрения, частичная преходящая или стойкая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана), «приливы»; частота неизвестна – брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, стенокардия, синдром Рейно; ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; очень редко – дисфагия, ощущение дискомфорта в области живота; частота неизвестна – ишемический колит, диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия; нечасто – боль в суставах; частота неизвестна – ригидность затылочных мышц, артралгия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели: очень редко – незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до случаев анафилаксии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – гипергидроз.

Прочие: часто – ощущение жара или холода, боль, чувство сдавления или тяжести (являются преходящими и способны возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, чувство усталости, обычно выражены слабо или умеренно и так же носят преходящий характер. Могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи.

Симптомы: Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.