Седалит

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Седалит® - нормотимическое средство, нормализует психическое состояние, (не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие.

Препарат применяется при маниакальных и гипоманиакальных состояниях различного генеза, аффективных психозах, алкоголизме (аффективные расстройства), синдроме Меньера, сексуальных расстройствах, лекарственной зависимости (некоторые формы), а также при мигрени.

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Препарат следует принимать внутрь (за 3 - 4 приема, последний раз –перед сном), после еды.

Отпускается по рецепту.

Всасывание быстрое и полное в течение 6-8 часов. С белками крови не связывается. Терапевтический диапазон концентраций в крови  в пределах от 0,6 до 1,2 ммоль/л. Время достижения максимальной концентрации в крови (Сmax)- 1-3 часа. Стабильная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 дня. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (концентрации в спинно-мозговой жидкости составляют половину от уровня в плазме), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформации не подвергается. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 24 часа, у подростков – 18 часов, у людей пожилого возраста - до 36 часов. Значения Т1/2 зависят от количества ионов Na+ в плазме. Выводится почками – 95 %, с фекалиями – менее 1 %, с потом – 4 5 %. Выведение почками находится в зависимости от соотношений концентраций ионов Li+, Na+ и K+ в крови.

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития (Li+), которые, являясь антагонистами ионов натрия (Na+), вытесняют их из клеток и, тем самым, снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается содержание норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил-1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие препаратов лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях  с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы).

Гиперчувствительность к литию и другим компонентам препарата; тяжелые оперативные вмешательства; лейкоз; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); заболевания сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с нарушениями ритма сердца; наличие синдрома Бругада/семейный анамнез синдрома Бругада; тяжелая степень почечной недостаточности; нелеченный или не поддающийся компенсации гипотиреоз; низкий уровень содержания натрия в организме, например, у пациентов с обезвоживанием, пациентов, придерживающихся бессолевой диеты или у пациентов с болезнью Аддисона.

С осторожностью: Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. предсердно-желудочковая и внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи.

Побочные действия представлены в зависимости от воздействия на органы и системы органов.

Побочные действия обычно зависят от концентрации лития в сыворотке крови и встречаются реже у пациентов с концентрацией лития ниже 1,0 ммоль/л.

Начало терапии может сопровождаться мелким тремором рук, полиурией и жаждой.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: рост титра антиядерных антител.

Со стороны эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, включая (эутире оидный) зоб, гипотиреоз и гипертиреоз, гиперпаратиреоз, аденому паращитовидной железы.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциемия; гипермагниемия; гипергликемия; анорексия; увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: кома; идиопатическая внутричерепная гипертензия; синдром необратимой литиевой нейротоксичности (SILENT); энцефалопатия; ступор, судороги; злокачественный нейролептический синдром; миастения; серотониновый синдром; паркинсонизм, симптомы экстрапирамидных расстройств; атаксия; головокружение; расстройства памяти, легкое когнитивное расстройство в случае долговременного применения; нистагм; невнятная речь; вертиго; оживление глубоких сухожильных рефлексов; заторможенность; мелкий тремор рук.

Со стороны органов зрения: скотома и затуманенное зрение.

Со стороны сердца: остановка сердца; фибрилляция желудочков; желудочковая тахикардия; желудочковая аритмия; тахикардия типа «пируэт»; удлинение интервала QT; кардиомиопатия; аритмия; брадикардия; дисфункция синусового узла; изменения ЭКГ.

Со стороны сосудов: недостаточность периферического кровообращения; гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастрит; тошнота; диарея; рвота; сухость во рту; избыточное слюноотделение. Соли лития могут вызывать извращение вкуса.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергическая сыпь; обострение псориаза; угревидная сыпь; алопеция; угри; папулезные высыпания; фолликулит; зуд; сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: симптомы несахарного нефрогенного диабета; почечная недостаточность; необратимые изменения в почках; нефротический синдром; гистологические изменения в почках с интерстициальным фиброзом после длительного приема; полиурия; полидипсия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: половая дисфункция.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: внезапная смерть; отек; астения; вялость; жажда; усталость и недомогание могут быть следствием интоксикации литием.

Некоторые побочные действия отмечаются при повышении уровня лития в крови – см. симптомы в Разделе «Передозировка».

Лития карбонат имеет узкое «терапевтическое окно». Симптомы передозировки литием (литиевой интоксикации) могут быть следствием сопутствующих заболеваний, ятрогении и отравления.

Любая передозировка у пациента, находящегося на длительной терапии литием, должна рассматриваться как потенциально серьезное состояние.

Острая передозировка

Острая передозировка обычно несет незначительный риск; у пациентов возникают исключительно слабовыраженные симптомы, независимо от концентрации лития в сыворотке крови. Однако позже, при снижении скорости выведения лития в связи с наличием почечной недостаточности, могут появиться более тяжелые симптомы. Летальная доза при однократном приеме, вероятно, превышает 5 г.

Острая передозировка у пациентов, находящихся на длительной терапии литием

Острая передозировка у пациента, находящегося на длительной терапии литием, может привести к тяжелому токсическому воздействию, даже при умеренной передозировке, поскольку внесосудистые ткани уже насыщены литием.

У пациентов с повышенной концентрацией лития в крови риск токсического воздействия выше при наличии следующих патологических состояний: артериальная гипертензия, сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, шизофрения, болезнь Аддисона.

Симптомы

Появление симптомов может быть отсрочено; максимальная их выраженность может достигать не ранее, чем через 24 часа; в особенности у пациентов, которые не получают терапию литием длительно.

Легкие симптомы: тошнота; диарея; затуманенное зрение; полиурия; головокружение; мелкий тремор покоя; мышечная слабость и сонливость.

Умеренные симптомы: прогрессирующая спутанность сознания; потеря сознания; фасцикуляции; оживление глубоких сухожильных рефлексов; миоклонические сокращения мышц и подергивания; хореоатетоидные движения; недержание мочи или кала; прогрессирующее возбуждение с последующим ступором; гипернатриемия.

Тяжелые симптомы: кома; судороги; мозжечковые симптомы; сердечная аритмия, включая синоатриальную блокаду; синусовая и узловая брадикардия; блокада сердца первой степени; артериальная гипотензия или, редко, гипертензия; сосудистая недостаточность; почечная недостаточность.

Тактика

Антидот при отравлении литием не известен.

В случае накопления лития необходимо прекратить его прием и проводить оценку его концентрации в крови каждые шесть часов. Особое внимание следует уделить поддержанию баланса жидкости и электролитов, а также функции почек. Форсированный диурез и диуретики не следует применять ни при каких обстоятельствах. Необходимая поддерживающая терапия может включать мероприятия по контролю гипотензии и судорог.

Все пациенты должны находиться под наблюдением в течение, минимум, 24 часов. При наличии симптоматики необходим контроль ЭКГ. Должны быть приняты меры по коррекции гипотензии.

При приеме препарата в дозе более 4 г взрослым или в значительном количестве ребенком необходимо промывание желудка – не позднее, чем через час. При хроническом накоплении деконтаминация кишечника не эффективна.

Примечание: активированный уголь не абсорбирует литий.

При тяжелом отравлении терапией выбора является гемодиализ. Его необходимо назначать всем пациентам с выраженной неврологической симптоматикой. Данный метод наиболее эффективен для быстрого снижения уровня лития. Однако после прекращения диализа может отмечаться обратное его повышение. Это может потребовать длительного или повторного лечения.

Гемодиализ, также, может быть назначен при острой передозировке, острой передозировке на фоне длительной терапии, передозировке при длительной терапии пациентам с выраженными симптомами, независимо от концентрации лития в сыворотке.

Примечание: улучшение состояния обычно занимает больше времени, чем снижение концентрации лития в сыворотке, независимо от применяемого метода.