Кетилепт 100мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является кветиапин. Каждая таблетка содержит 25, 100, 150, 200 или 300 мг кветиапина (в виде фумарата).

Прочими вспомогательными веществами являются:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон К-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный;

Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол / ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол).

Оболочка таблеток 150 мг и 200 мг также содержит краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с буквой Е и числом 202 на одной стороне таблетки, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmax) не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Фармакодинамика

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Фармакодинамические эффекты

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.

Показания к применению

Препарат Кетилепт^® применяют у взрослых лиц в возрасте от 18 лет и старше для лечения психиатрических заболеваний: шизофрении, маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства, депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Кетилепт^®:

о препараты для лечения ВИЧ-инфекции;

о некоторые противогрибковые средства из группы азолов;

о такие антибиотики, как эритромицин или кларитромицин;

о нефазодон (применяется для лечения депрессии).

• если у Вас аллергия на кветиапин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас выявлены редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы);
• если Вы принимаете:

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте Кетилепт^® во время беременности, если это не рекомендовал Ваш врач. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

У новорожденных от матерей, принимавших кветиапин в последнем триместре беременности, отмечали следующие симптомы, которые могут быть признаками синдрома отмены препарата: дрожь, чрезмерное напряжение (ригидность) или слабость мышц, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания, трудности при кормлении. Если у Вашего ребенка появятся какие-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Кардилопин® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас возникнут какие-либо из следующих нежелательных реакций после приема этого лекарственного препарата:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Кардилопин®

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10)

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• необычные ощущения в области сердца (ощущение нерегулярности сердцебиения, «перебоев» в работе сердца), которые могут быть признаками нарушений ритма сердца (аритмии), включая замедленное сердцебиение (брадикардию), ускоренное сердцебиение (желудочковую тахикардию) и трепетание (фибрилляцию) предсердий.

• инфаркт миокарда, признаками которого могут быть боли в грудной клетке, часто отдающие в шею и левую руку;
• внезапные хрипы и другие нарушения дыхания;
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит), которое может вызывать сильную боль в животе и спине, сопровождающуюся очень плохим самочувствием;
• аллергический отек век, лица или губ (ангионевротический отек);
• тяжелые кожные реакции, включая сильную кожную сыпь, аллергическую сыпь, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона);
• аллергический отек языка и глотки, которые вызывают сильные затруднения дыхания (отек Квинке).

• тяжелая системная аллергическая реакция (токсический эпидермальный некролиз).

• отеки (задержка жидкости).

• сонливость;
• головокружение;
• головная боль (особенно в начале терапии);
• нарушения зрения (включая двоениевглазах - диплопию);
• ощущение учащенного сердцебиения;
• покраснение кожных покровов (гиперемия);
• одышка;
• боль в животе;
• тошнота;
• нарушение пищеварения (диспепсия);
• изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор);
• отек лодыжек;
• мышечные судороги;
• повышенная утомляемость;
• общая слабость.

• депрессия;
• изменения настроения (включая тревожность);
• бессонница;
• дрожь (тремор);
• расстройства вкуса (дисгевзия);
• потеря сознания (синкопе);
• снижение чувствительности (гипестезия);
• ощущение мурашек (парестезия);
• звон в ушах;
• снижение артериального давления (артериальная гипотензия);
• кашель;
• воспаление слизистой оболочки носа (ринит);
• рвота;
• сухость во рту;
• выпадение волос (алопеция);
• высыпания пурпурного цвета на коже или слизистых, обусловленные кровотечением (пурпура);
• нарушение пигментации кожи;
• повышенное потоотделение (гипергидроз);
• зуд;
• сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь);
• высыпания (экзантема);
• крапивница;
• боль в суставах (артралгия);
• боль в мышцах (миалгия);
• боль в спине;
• нарушение мочеиспускания;
• позывы к мочеиспусканию в ночное время (никтурия);
• учащенное мочеиспускание;
• нарушение эрекции (импотенция);
• разрастание железистой ткани молочных желез (гинекомастия);
• боль;
• общее недомогание;
• увеличение массы тела;
• снижение массы тела.

• спутанность сознания.

• уменьшение количества белых клеток крови (лейкоцитопения);
• уменьшение количества кровяных пластинок (тромбоцитопения);
• аллергические реакции;
• повышенная концентрация глюкозы в крови (гипергликемия);
• повышенный мышечный тонус (гипертонус);
• нарушение со стороны нервов, которое может вызывать мышечную слабость, покалывающее ощущение в конечностях или онемение (периферическая нейропатия);
• воспаление сосудов (васкулит);
• воспаление желудка (гастрит);
• разрастание (гиперплазия) десен;
• воспаление печени (гепатит);
• окрашивание кожи и слизистых в желтый цвет (желтуха);
• повышение активности печеночных ферментов;
• повышенная восприимчивость кожи к солнечному свету (фоточувствительность).

• изменения двигательной активности в результате нарушений мышечного тонуса (экстрапирамидное нарушение).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете какие-либо препараты из следующего списка:

- препараты для лечения эпилепсии (например фенитоин или карбамазепин);

- снотворные средства и транквилизаторы, к которым относятся барбитураты;

- другие антипсихотические средства, в том числе тиоридазин и препараты лития;

- препараты, оказывающие влияние на работу сердца, в том числе мочегонные, способные вызвать нарушения электролитного баланса (снижение уровней калия или магния в крови), а также некоторые антибиотики;

- препараты, которые могут вызывать запор;

- средства, называемые антихолинергическими, которые влияют на функцию нервной системы и применяются для лечения некоторых заболеваний.

Обратитесь к врачу, прежде чем прекратить применение любых лекарственных препаратов.

Препарат Кетилепт® с пищей, напитками и алкоголем

Алкоголь усиливает сонливость, которая может возникать из-за приема кветиапина. Не принимайте препарат Кетилепт^® совместно с алкоголем.

Грейпфрутовый сок может повлиять на эффективность кветиапина. Не употребляйте грейпфрутовый сок, если Вы принимаете препарат Кетилепт^®.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Ваш лечащий врач примет решение о том, в какой дозе Вам следует начинать принимать препарат. Поддерживающая доза (суточная доза) зависит от Вашего заболевания и ответа на лечения, но обычно составляет от 150 до 800 мг в день.

В зависимости от того, какое у Вас заболевание, Вы будете принимать таблетки два раза в день (утром и вечером) или один раз в день (перед сном).

Способ применения

Препарат Кетилепт^® принимают внутрь.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая водой.

Нарушение функции печени

Если у Вас нарушена функция печени, врач может назначить Вам препарат в меньшей дозе.

Пожилые люди

Если Вы пожилой человек, врач может назначить Вам препарат в меньшей дозе.

Дети и подростки

Препарат Кетилепт^® противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Если Вы приняли препарата Кетилепт® больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много препарата Кетилепт^®, у Вас может возникнуть сонливость, головокружение, необычное ощущение сердцебиений, сухость во рту, расширение зрачков или нарушение зрения. В подобных случаях немедленно обратитесь к врачу. По возможности покажите врачу упаковку препарата Кетилепт^®.

Если Вы забыли принять препарат Кетилепт®

Если Вы забыли принять дозу в обычное время, примите пропущенную дозу, как только вспомните об этом. Если пришло время принять следующую дозу, не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили принимать препарат Кетилепт®

Не прекращайте прием препарата, даже если Вы чувствуете себя лучше, без консультации с врачом. Резкое прекращение лечения может спровоцировать бессонницу, слабость, головную боль, диарею, тошноту или повышенную раздражительность. Прекращать прием препарата Кетилепт^® следует постепенно.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Данные о передозировке кветиапина ограничены.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Кетилепт^® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Это особенно важно:

- если у Вас или у кого-либо из членов Вашей семьи есть или были проблемы с сердцем, например, нарушения сердечного ритма, ослабление или воспаление сердечной мышцы, или если Вы принимаете какие-либо лекарства, которые могут повлиять на работу сердца;

- если у Вас низкое кровяное давление;

- если Вы перенесли инсульт, особенно в пожилом возрасте;

- если у Вас есть проблемы с печенью;

- если у Вас когда-либо были судорожные припадки;

- если у Вас диабет или повышен риск заболеть диабетом;

- если Вы знаете, что в прошлом у Вас был низкий уровень лейкоцитов (в том числе из-за других лекарственных препаратов);

- если Вы - пожилой человек с нарушением работы мозга, называемым деменцией;

- если у Вас или у кого-либо из членов Вашей семьи появлялись сгустки крови в сосудах (тромбы);

- если у Вас возникает или возникало ранее состояние, при котором Вы переставали дышать на короткие периоды во время нормального ночного сна (ночное апноэ) или принимаете лекарства, замедляющие нормальную деятельность мозга (депрессанты);

- если у Вас возникает или возникало ранее состояние, при котором Вы не можете полностью опорожнить мочевой пузырь (задержка мочи), или если у Вас увеличена предстательная железа (простата), нарушено движение мышц кишечника или повышено давление внутри глаза;

- если у Вас были проблемы, связанные с употреблением алкоголя или наркотических средств.

Немедленно сообщите врачу, если после приема кветиапина у Вас возникнут какие- либо из следующих симптомов:

- сочетание повышенной температуры (лихорадки), сильной жесткости мышц, потливости, угнетения сознания, повышенного артериального давления или повышенной частоты сердечных сокращений (состояние, называемое злокачественным нейролептическим синдромом);

- неконтролируемые движения мышц лица или языка;

- головокружение или сильное чувство сонливости;

- тяжелые кожные реакции, сопровождающиеся обширной кожной сыпью, появлением волдырей на коже, во рту, вокруг глаз и половых органов (синдром Стивенса-Джонсона);

- судороги;

- длительная и болезненная эрекция (приапизм).

Перечисленные состояния могут быть вызваны применением кветиапина.

Сообщите своему врачу как можно скорее, если у Вас есть:

- лихорадка, гриппоподобные симптомы, боль в горле или любая другая инфекция - это может быть вызвано снижением количества белых кровяных клеток (лейкоцитов), что может потребовать прекращения приема лекарственных препаратов;

- запор, сопровождающийся постоянной болью в животе, или запор, который не поддается лечению - это может привести к развитию серьезной непроходимости кишечника.

Мысли о самоубийстве и обострение депрессии

Если Вы в депрессии, иногда у Вас могут возникать мысли о смерти или о том, чтобы причинить себе вред. Такие мысли чаще возникают в самом начале лечения. Необходимо время для того, чтобы лекарственные препараты начали действовать, и этот период обычно составляет около двух недель, но иногда и дольше. Подобные мысли могут усилиться, если Вы внезапно перестанете принимать лекарства.

Если у Вас возникнут мысли о том, чтобы навредить себе или убить себя, немедленно обратитесь к врачу или обратитесь в больницу. Сообщите родственнику или близкому другу, что у Вас депрессия, и попросите их прочитать этот листок-вкладыш. Вы можете попросить их сообщить Вам, думают ли они, что признаки депрессии у Вас усилились, или если их беспокоят изменения в Вашем поведении.

Увеличение веса

У пациентов, принимавших кветиапин, наблюдали увеличение массы тела. Вы и Ваш врач должны регулярно проверять Ваш вес.

Влияние на результаты тестов мочи на наркотики

У пациентов, принимающих кветиапин, результаты тестов мочи на метадон или некоторые препараты для лечения депрессии, называемые трициклическими антидепрессантами (ТЦА), могут быть положительными, даже если пациенты не принимали метадон или ТЦА. Если это произойдет, необходимо провести более специфичный тест.

Дети и подростки

Препарат Кетилепт^® противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Препарат Кетилепт® содержит лактозу

Препарат содержит лактозу. Если врач сказал Вам, что у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, посоветуйтесь с ним перед тем, как принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат может вызывать сонливость и другие нежелательные реакции, ухудшающие Ваше внимание (см. раздел 4). Если Вы испытываете подобные нежелательные реакции, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту