Рисполепт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписями "Ris" и "4" на одной стороне.

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Рисполепт® (рисперидон) — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Назначается препарат при следующих симптомах или заболеваниях:

• Шизофрения либо другие психические расстройства с явно выраженным бредовым состоянием, галлюцинациями, агрессивностью, а также при эмоциональной и социальной апатии.
• Состояния аффекта при разных заболеваниях психики для снижения активного состояния больного.
• Расстройства поведения с выраженным агрессивным состоянием (проявление гнева, физическое насилие), при патологическом бреде и возбуждении.
• Снижение умственных способностей и изменение в поведении, разные формы неконтролируемого состояния – агрессивность, импульсивность, а также аутоагрессия.

Рисполепт противопоказан в следующих случаях:

• Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
• Под строгим контролем лекарство принимается при опухоли мозга, заболеваниях сердца и сосудов, синдроме Рейса и после перенесения инфаркта.
• Противопоказан при обезвоживании организма.
• Недопустимо применение при нарушениях внутричерепного кровообращения, заболевании Паркинсона, судорогах.
• Не назначается пациентам страдающим тахикардией.
• Недопустимо применение препарата детьми до 15 летнего возраста.

Прием Рисполепта назначается только врачом, так как возможны побочные явления:

• Тревожное состояние, головные боли, сонливость либо бессонница, повышенная утомляемость, головокружение, снижение зрения, потеря концентрации внимания.
• Экстрапирамидальные эффекты: тремор, тахикардия вида «пируэт», мышечные спазмы, снижение двигательной функции мышц, слюнотечение, двигательная активность, резкие телодвижения.
• У пациентов с диагнозом шизофрения возможно появление симптомов увеличения кровяного объема, нарушение температуры тела, припадки эпилепсии, нарушение сознания, нейролептический синдром.

Могут возникнуть аллергические реакции, такие как: повышенная чувствительность к яркому свету, сыпь, ранит, ангионевротический отек. Возможно появление болевых ощущений в суставах. Кроме всего прочего со стороны иных систем организма возникает риск появления следующих эффектов:

• Со стороны желудочно-кишечной системы: боли в животе, тошнота, слюноотделение.
• Со стороны сосудов и сердца: повышение артериального давления, тахикардия, в редких случаях произвольные движения тела.
• Со стороны кровеносной системы: снижение уровня тромбоцитов, снижение нейтрофилов.
• Со стороны эндокринной системы: нарушение цикла менструации, увеличение массы тела, у мужчин увеличение грудных желез, повышение уровня сахара.

Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме — сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.