Оритаксим

Кристаллический порошок почти белого или светло-желтого цвета.

После однократного внутривенного (в/в) введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) определяется через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Сmах определяется через 30 минут и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбуминами) 25-40%.

Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100%, при внутримышечном введении - 90-95%; Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 д/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - 1 час при в/в введении и 1-1,5 часа - при в/м введении.

Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% - в неизменном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3); 10% от введенной дозы выводится кишечником;

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза.

У детей Т1/2 цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

У новорожденных и преждевременно родившихся детей средний Т1/2 составляет от 1,4 до 6,4 ч.

При повторных в/в введениях в дозах 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheria; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.;Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

Устойчив к большинству β-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

К цефотаксиму ycтойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам, беременность, период лактации; для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин: повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа, внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма, тяжелая сердечная недостаточность, внутривенное введение, дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью:

У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций); при одновременном применении с аминогликозидами; при почечной недостаточности.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез, анафилактический шок, анафилактические реакции, мультиформная эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушения сознания, нарушения двигательной активности), судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой).

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, недостаточность костномозгового кроветворения.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина (эти отклонения можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно), положительная проба Кумбса.

Местные реакции: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении), воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит; при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином. Как и при применении других антибиотиков, при лечений боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.