Норколут

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, на одной стороне таблеток - маркировка "NORCOLUT", на другой - "+".

Всасывание

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%; для норэтистерона характерен выраженный эффект первого прохождения через печень.

Распределение

Через 0,5-4 ч после приема норэтистерона в дозе 0,5 мг, 1 мг или З мг максимальные концентрации в плазме крови составляют 2-5 нг/мл, 5-10 нг/мл или 30 нг/мл соответственно. При применении в комбинации с этинилэстрадиолом концентрации норэтистерона в плазме крови могут иметь более высокие значения и, в случае приема многократных доз, повышаться до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, главным образом, связыванием норэтистерона с ГСПГ и замедлением его метаболизма.

Метаболизм

Наиболее важными метаболитами норэтистерона являются отдельные изомеры 5-альфадигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Реакции конъюгации норэтистерона и некоторых его метаболитов протекают в положении 17-бета-гидроксильной группы.

Выведение

Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе - 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится почками.

Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Предменструальный синдром, мастодиния, нарушения менструального цикла (включая нарушения с укорочением секреторной фазы), дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз.

Прекращение или предупреждение лактации.

Дисфункциональные маточные кровотечения в период менопаузы.

Повышенная чувствительность к норэтистерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Период полового созревания.

Беременность.

Рак молочной железы и злокачественные новообразования женских половых органов.

Наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

• Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) - наличие венозной тромбоэмболии в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]).
• Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S.
• Обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией (см. раздел «Особые указания»).
• Высокий риск венозной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска.

Наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

• Артериальная тромбоэмболия - наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардия).
• Нарушение мозгового кровообращения - наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе, или предшествующих ему состояний (например, транзиторная ишемическая атака, ТИА).
• Установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
• Наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой.
• Высокий риск развития артериальной тромбоэмболии из-за многочисленных факторов риска (см. радел «Особые указания») или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:

сахарный диабет с сосудистыми проявлениями;

тяжелая форма артериальной гипертензии;

тяжелая форма дислипопротеинемии.

Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими омбитасвир, паритапревир, ритонавир и дасабувир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбозам; почечная недостаточность; мигрень, эпилепсия, судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе); заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); сахарный диабет, ожирение, дислипопротеинемия; тромбофлебит и/или тромбоэмболия в анамнезе; системная красная волчанка; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).

* Частота возникновения представленных нежелательных реакций определена как «не известно», поскольку не может быть оценена по имеющимся данным.

Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

После приема детьми младшего возраста высоких доз пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон, серьезные побочные эффекты не зарегистрированы. При передозировке могут наблюдаться тошнота и кровотечение «отмены» у женщин.

Лечение симптоматическое.