Каптоприл

Таблетка - 1 таб:

• Активное вещество: каптоприл - 50 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный, магний стеариновокислый.

В 1 блистере 10 таблеток. В упаковке 2 блистера.

Каптоприл-АКОС - ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Каптоприл назначают за час до еды.

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ);
• выраженные нарушения функции почек;
• азотемия;
• гиперкалиемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• состояние после трансплантации почки;
• первичный гиперальдостеронизм;
• стеноз устья аорты;
• митральный стеноз;
• наличие двух препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
• выраженные нарушения функции печени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• детский возраст до 18 лет.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами. больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функций почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения Каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью назначают Каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функций почек. в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы Каптоприла или отмены препарата.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

Прочие: парестезии.

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприла.

При совместном применении Каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие Каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн ) повышает риск развития гематологических нарушений.

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций почек при умеренной степени нарушений функций почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функций почек ( клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 12,5-25 мг/сут. в дальнейшем при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями. меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объёма циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида ), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа. перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения Каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу. В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты). в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения Каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата.