Нитрокор

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При приеме препарата под язык в дозе 0,5 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 мин.

Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов; конечный метаболит - глицерол.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 минут. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении препарата под язык приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, органическим нитратам и/или другим компонентам препарата;
• шок, коллапс;
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
• одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат);
• тяжелая артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст. (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
• тяжелая анемия;
• тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;
• тяжелая гиповолемия;
• травмы головы (острый период), состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг, было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• фенилкетонурия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением заполнения левого желудочка (ЛЖ) (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию), гиповолемия, изолированный митральный стеноз, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), токсический отек легких, травма головы в анамнезе, тиреотоксикоз, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период грудного вскармливания.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 10% назначений); часто (≥ 1% и < 10%); нечасто (≥ 0,1% и < 1%); редко (≥ 0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны центральной нервной системы:

очень часто - "нитратная" головная боль;

часто - сонливость, головокружение (в т.ч. постуральное),

частота неизвестна - тревога, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - тошнота, рвота;

очень редко - изжога,

частота неизвестна - сухость во рту, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;

нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);

редко - цианоз;

частота неизвестна - артериальная гипотензия, покраснение кожи лица.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), "приливы" крови к коже лица;

очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства:

часто - астения,

частота неизвестна - гипотермия.

Прочие:

нечасто - нечеткость зрительного восприятия;

редко - метгемоглобинемия.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

В случае возникновения нежелательных реакций при применении препарата необходимо обратиться к врачу.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, судороги, астения, сонливость, чувство жара. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение

В легких случаях: перевод пациентов в положение "лежа" с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати.

В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови, в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные мероприятия.

При передозировке препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.