Наклофен Дуо

Капсулы № 2, заполненные пеллетами от белого до желто-белого цвета. Корпус капсулы - белого цвета, крышечка капсулы - голубого цвета.

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после в/м введения препарата примерно в 2 раза больше, чем после его применения внутрь или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первичном прохождении» через печень.

При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С_mах в плазме крови достигаются на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения С_mах в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4', 5-дигидрокси- и 3'- гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т½ составляет 1-2 часа. Т½ 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'- гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный Т½, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60 % дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака.

Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины введенной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети/Пациенты пожилого возраста

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50 % по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Препарат Наклофен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов.

Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. Кроме того, препарат Наклофен облегчает приступы мигрени.

При применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижал потребность в опиоидных анальгетиках.

Препарат Наклофен Дуо показан для лечения взрослых старше 18 лет:

Наклофен Дуо предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит.
• Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.

Не принимайте препарат Наклофен Дуо, если:

Если какое-либо из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), пожалуйста, сообщите об этом врачу.

• у Вас имеется аллергия на диклофенак, другие нестероидные противовоспалительные препараты или другие компоненты данного препарата;
• в настоящее время или в прошлом у Вас были: язва желудка или кишечника, желудочное или желудочно-кишечное кровотечение с симптомами, включающими наличие крови в стуле или стул черного цвета, а также с симптомами прободения желудка;
• у Вас когда-либо было желудочное кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или прободение желудка или кишечника после применения нестероидных противовоспалительных препаратов;
• в настоящее время у Вас обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
• у Вас имеются состояния, которые сопровождаются риском развития кровотечений;
• при прошлом применении нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты у Вас наблюдались следующие симптомы: нарушение дыхания, включая одышку, затрудненный вдох (проявление бронхиальной астмы), появления волдырей на коже (симптомы крапивницы), отек слизистой оболочки носа (развитие аллергического ринита);
• у Вас имеется тяжелое нарушение функции печени или заболевание печени в активной фазе;
• у Вас имеется тяжелое нарушение функции почек;
• Вы беременны и срок более 20 недель или Вы кормите грудью;
• у Вас имеются заболевания со стороны сердца и (или) сосудов, например, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемое повышение артериального давления; Вам недавно проведено аортокоронарное шунтирование;
• у Вас когда-либо были заболевания периферических артерий и (или) сосудов головного мозга;
• у Вас подтверждено повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• Ваш возраст младше 18 лет.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Наклофен Дуо может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Важно, чтобы Вы знали, какими могут быть эти нежелательные реакции.

Немедленно прекратите прием препарата Наклофен Дуо и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из нижеследующих нежелательных реакций.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие возможные нежелательные реакции

Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

Если Вы приняли препарата Наклофен Дуо больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Наклофен Дуо больше, чем следовало, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.

Применение большого количества препарата может привести к усилению нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы: тошнота, рвота, боль в верхней части живота (эпигастрии), головокружение, звон в ушах, раздражительность, возможна также рвота с кровью (гематемезис), черная окраска стула (мелена) в связи с кровотечением из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность.