Наклофен дуо 75мг 20 шт. капсулы с модифицированным высвобождением

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Наклофен Дуо содержит:

Действующим веществом является диклофенак.

Каждая капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг диклофенака натрия содержится в кишечнорастворимых пеллетах и 50 мг диклофенака натрия содержится в пеллетах пролонгированного высвобождения).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: сахарные сферы (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), гипролоза, гипромеллоза, магния карбонат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% дисперсия, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171), кармеллоза натрия, макрогол 6000, натрия гидроксид, метакрилата аммония сополимер, тип В, метакрилата аммония сополимер, тип А, желатин, краситель индиго кармин FD&C Blue2 (Е132).

Информация от производителя

Описание лекарственной формы

Капсулы № 2, заполненные пеллетами от белого до желто-белого цвета. Корпус капсулы - белого цвета, крышечка капсулы - голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после в/м введения препарата примерно в 2 раза больше, чем после его применения внутрь или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первичном прохождении» через печень.

При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его С_mах в плазме крови достигаются на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения С_mах в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4', 5-дигидрокси- и 3'- гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т½ составляет 1-2 часа. Т½ 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'- гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный Т½, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60 % дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака.

Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины введенной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети/Пациенты пожилого возраста

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50 % по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Препарат Наклофен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов.

Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. Кроме того, препарат Наклофен облегчает приступы мигрени.

При применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижал потребность в опиоидных анальгетиках.

Показания к применению

Препарат Наклофен Дуо показан для лечения взрослых старше 18 лет:

Наклофен Дуо предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит.
• Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Наклофен Дуо, если:

Если какое-либо из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), пожалуйста, сообщите об этом врачу.

• у Вас имеется аллергия на диклофенак, другие нестероидные противовоспалительные препараты или другие компоненты данного препарата;
• в настоящее время или в прошлом у Вас были: язва желудка или кишечника, желудочное или желудочно-кишечное кровотечение с симптомами, включающими наличие крови в стуле или стул черного цвета, а также с симптомами прободения желудка;
• у Вас когда-либо было желудочное кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или прободение желудка или кишечника после применения нестероидных противовоспалительных препаратов;
• в настоящее время у Вас обострение воспалительного заболевания кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
• у Вас имеются состояния, которые сопровождаются риском развития кровотечений;
• при прошлом применении нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты у Вас наблюдались следующие симптомы: нарушение дыхания, включая одышку, затрудненный вдох (проявление бронхиальной астмы), появления волдырей на коже (симптомы крапивницы), отек слизистой оболочки носа (развитие аллергического ринита);
• у Вас имеется тяжелое нарушение функции печени или заболевание печени в активной фазе;
• у Вас имеется тяжелое нарушение функции почек;
• Вы беременны и срок более 20 недель или Вы кормите грудью;
• у Вас имеются заболевания со стороны сердца и (или) сосудов, например, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемое повышение артериального давления; Вам недавно проведено аортокоронарное шунтирование;
• у Вас когда-либо были заболевания периферических артерий и (или) сосудов головного мозга;
• у Вас подтверждено повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• Ваш возраст младше 18 лет.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, или думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Диклофенак (действующее вещество препарата Наклофен Дуо) может оказывать неблагоприятное воздействие на течение беременности и (или) развитие эмбриона/плода. До 20-й недели беременности врач может назначить Вам данный препарат только при наличии крайней необходимости.

Прием препарата Наклофен Дуо с 20-й недели беременности может приводить к развитию аномалий (врожденных пороков развития) или к нарушениям функций различных органов плода (включая сердце, кровеносные сосуды, почки, а также нарушение свертываемости крови). Препарат Наклофен Дуо нельзя принимать с 20-й недели беременности (см. подраздел "Противопоказания").

Грудное вскармливание

Не следует осуществлять грудное вскармливание во время лечения препаратом Наклофен Дуо.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Наклофен Дуо может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Важно, чтобы Вы знали, какими могут быть эти нежелательные реакции.

Немедленно прекратите прием препарата Наклофен Дуо и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из нижеследующих нежелательных реакций.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие возможные нежелательные реакции

Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чему 1 человека из 1000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это особенно важно, если Вы принимаете любой из препаратов, перечисленных ниже:

Применение препарата Наклофен Дуо с пищей

Препарат Наклофен Дуо желательно принимать во время приема пищи.

• препараты для лечения психических заболеваний (препараты лития);
• препараты для лечения депрессии (группа антидепрессантов под названием "селективные ингибиторы обратного захвата серотонина");
• препараты для лечения заболеваний сердца (дигоксин);
• мочегонные препараты (диуретики), в том числе калийсберегающие;
• препараты, применяемые для профилактики или лечения инфекций мочевыводящих путей (триметоприм);
• препараты для снижения высокого артериального давления (гипотензивныепрепараты);
• препараты для подавления иммунного ответа (циклоспорин,такролимус);
• препараты для лечения онкологических заболеваний (метотрексат);
• гормональные препараты (глюкокортикостероиды);
• препараты для профилактики образования сгустков крови (антикоагулянты и антиагреганты);
• препараты для лечения сахарного диабета (гипогликемические препараты);
• некоторые препараты для лечения инфекций (антибиотики группы хинолонов);
• препараты для лечения эпилепсии (фенитоин);
• препараты для регулирования уровня холестерина (колестипол,колестирамин);
• препараты для лечения грибковых инфекций (вориконазол);
• препараты для лечения подагры (сульфинпиразон, пробенецид);
• препараты, относящиеся к группе индукторов изофермента CYP2C9, например,рифампицин(препарат для лечения туберкулеза);
• мифепристон (препарат применяется в гинекологии).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 75 мг (одна капсула) в сутки. В некоторых случаях, когда симптомы заболевания имеют выраженный характер, врач может увеличить дозу до максимальной - 150 мг (две капсулы) в сутки.

Применение у детей и подростков

Препарат Наклофен Дуо противопоказано применять у детей и подростков младше 18 лет.

Путь и (или) способ введения

Препарат Наклофен Дуо предназначен для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, желательно во время приема пищи.

Если Вы забыли принять препарат Наклофен Дуо

Если Вы забыли принять препарат Наклофен Дуо, не беспокойтесь, примите его сразу же, как только обнаружили это, а следующую дозу примите в обычное время. Если время приема следующей дозы почти наступило, просто примите следующую капсулу в обычное время.

Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Наклофен Дуо

Если Вы принимаете препарат для краткосрочного облегчения боли, Вы можете безопасно прекратить его применение, как только в таком лечении не будет необходимости. Если Вам было назначено долгосрочное лечение, следует проконсультироваться с врачом перед тем, как прекратить его прием.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Наклофен Дуо больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Наклофен Дуо больше, чем следовало, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.

Применение большого количества препарата может привести к усилению нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, печени и центральной нервной системы: тошнота, рвота, боль в верхней части живота (эпигастрии), головокружение, звон в ушах, раздражительность, возможна также рвота с кровью (гематемезис), черная окраска стула (мелена) в связи с кровотечением из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность.

Меры предосторожности и особые указания

Если во время приема препарата Наклофен Дуо у Вас возникли какие-либо симптомы, свидетельствующие о проблеме с сердцем или кровеносными сосудами (например, боль в области сердца, одышка, слабость или невнятная речь), немедленно обратитесь к врачу.

Можно минимизировать нежелательные реакции, применяя эффективную дозу в течение короткого срока.

Препараты, включая Наклофен Дуо, могут вызывать незначительное повышение риска развития сердечных приступов (инфаркт миокарда) или нарушения мозгового кровообращения (инсульт). Любой риск повышается при применении высоких доз препарата или при его длительном применении. Не следует превышать рекомендованную дозу или продолжительность лечения.

На фоне применения нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось о редких случаях развития серьезных кожных реакций (в некоторых случаях со смертельным исходом): воспаление кожи с шелушением, токсический эпидермальный некролиз (тяжелая и обширная кожная сыпь с образованием пузырей, покраснением и отслоением кожи), синдром Стивенса-Джонсона (серьезное заболевание кожи с образованием пузырей, поражающее кожу, полость рта, глаза, область наружных половых органов). Пациенты подвержены большему риску развития подобных реакций на ранних этапах применения препарата, поэтому прекратите прием препарата при первых признаках таких реакций (изменения со стороны кожи, включая кожную сыпь, другие признаки гиперчувствительности).

Наклофен Дуо может ослаблять проявление симптомов инфекции, такие как головная боль и повышенная температура, тем самым затрудняя выявление инфекции. При возникновении недомогания проконсультируйтесь с врачом и обязательно сообщите ему о применении препарата Наклофен Дуо.

Если что-то из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите об этом своему врачу, прежде чем начать принимать препарат Наклофен Дуо.

Дети и подростки

Препарат Наклофен Дуо не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет.

Препарат Наклофен Дуо содержит сахарозу, натрий

Сахароза

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну капсулу, то есть, по сути, не содержит натрия.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту