Мифепристон

Биодоступность - 69 %. Препарат связывается с белками плазмы на 98 %, преимущественно с α1-кислым гликопротеином. Метаболизируется в печени изоферментом цитохрома CYP3A4. Период полувыведения (терминальная фаза) составляет 18 часов, элиминируется желудочно-кишечным трактом на 83 %, почками на 9 %.

Препарат представляет собой стероидный антигестагенный препарат, который блокирует эффекты прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Отмечается антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Увеличивает сократительную активность миометрия (в зависимости от фазы менструального цикла), стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Способствует торможению овуляции.

• Экстренная посткоитальная контрацепция;
• прерывание маточной беременности на ранних сроках;
• лейомиома матки.

• Гестоз тяжелой степени;
• недоношенная или переношенная беременность;
• опухоли яичников;
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• большие размеры лейомиомы (больше 12 недель беременности);
• кормление грудью;
• беременность (при лечении лейомиомы);
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• эклампсия;
• гиперплазия эндометрия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Острая надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.