Месалазин

Суппозитории торпедовидной формы, от белого до темно-серого цвета, с гладкой поверхностью. Допускается наличие коричневатого оттенка и вкраплений светло-коричневого цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления.

Распределение

Сцинтиграфические исследования с препарата «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг», меченным технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосиогмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).

Абсорбция

После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата Месалазин, суппозитории ректальные, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.

Выведение

После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде препарата Месалазин, суппозитории ректальные примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата Месалазин, суппозитории ректальные с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5-АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось с желчью.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.

• Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным частоту оценить невозможно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• Очень редко – патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы:

• Редко – головная боль, головокружение. Очень редко – периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны сердца:

• Редко – миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Очень редко – аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Редко – боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота. Очень редко – острый панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Очень редко – нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Редко – фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету). Очень редко – алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• Очень редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Очень редко – реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Очень редко – изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

• Очень редко – олигоспермия (обратимая).

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету).

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическая терапия.