Лоперамид Штада

Капсулы

Твердые желатиновые капсулы зеленого цвета № 3. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Абсорбция — 40 %. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Период полувыведения — 9-14 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть — почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Противодиарейные средства

Симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздражённого кишечника) диареи. В качестве вспомогательного средства — при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях — кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.

Прочие: задержка мочи.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.