Линкомицин

Капсулы - 1 капс.:

• активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) - 0,25 г;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза;
• капсулы твердые желати­новые: желатин, диоксид титана, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксус­ная кислота.

Капсулы, 250 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой печатной и лакированной.

По 20 капсул в банку типа БДС для лекарственных средств, укупоренные крышками по­лиэтиленовыми натягиваемыми.

Каждую банку или по 1-2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона.

Капсулы твердые желатиновые № 0 с белым корпусом и желтой крышкой. Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Антибиотик группы линкозамидов.

Абсорбция - 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасы­вания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах ) - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в груд­ное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.

Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менинги­те - проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (Т1/2) - 5 ч. Выво­дится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бак­териостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микро­организмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отноше­нии спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно.

В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, ране­вая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожи­стое воспаление).

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации, детский возраст до 3 лет (для капсул).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно-кишеч­ного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с эритромици­ном, синергизм - с аминогликозидами.

Противодиарейные лекарственными средствами (ЛС) снижают эффект.

Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.

Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды 2-3 раза в день с интервалом 8-12 ча­сов.

Для взрослых суточная доза - 1-1,5 г, разовая - 0,5 г.

Для детей суточная доза - 30-60 мг/кг.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

Нет данных о передозировке препарата.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеноч­ных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточно­стью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

При появлении признаков псевдо­мембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и на­значения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функ­ции печени и почек.