Лейковорин-Тева

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета. Оценку проводят визуально.

Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови при внутримышечном введении достигается в среднем через 40 минут, при внутривенном введении - через 10 минут и при приеме внутрь через 1 ч 40 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения (Т 1/2) - 6,2 часа независимо от способа введения.

Выводится почками 80-90%, кишечником - 5-8%.

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса моноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата.

Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК.

Начало действия препарата при внутримышечном введении - через 10-20 минут, при внутривенном введении - менее чем через 5 мин. Продолжительность действия - около 3-6 часов независимо от способа введения.

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

Профилактика токсического действия метотрекса, применяемого в высоких дозах.

Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: применяется при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Лейковорин-Тева, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от > 1/1000 до <1/100), редко (от > 1/10000 до <1/1000), крайне редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко - бессонница, ажитация, депрессия, возбуждение, повышение частоты эпилептических припадков.

Со стороны органов пищеварения: редко - диспепсические явления (при применении высоких доз кальция фолината).

Прочие: нечасто - лихорадка.

Кальция фолинат мало токсичен. Даже при применении высоких доз признаков передозировки не наблюдается.