Левофлокс

Раствор для инфузий ;прозрачный светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

При приеме ;внутрь ;абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C _max ;достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T1/2 ;- 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

После ;в/в инфузии ;в дозе 500 мг в течение 60 мин C _max ;- 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd ;после введения той же дозы составляет 89-112 л, C _max ;- 6.2 мкг/мл, T1/2 ;- 6.4 ч.

После ;инстилляции в глаз ;левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. C _max ;левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C _max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Для системного применения: инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Для местного применения: лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к левофлоксацину.

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.

Со стороны обмена веществ: ;гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ;головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: ;нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. При местном применении - кратковременное жжение в глазах, покраснение глаз, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей в слезной пленке, блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, зуд и боль в глазах, светобоязнь.

Со стороны костно-мышечной системы: ;артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: ;гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: ;эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Дерматологические реакции: ;фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: ;крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: ;обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.