Лабриз

Капли глазные в виде суспензии белого или почти белого цвета.

При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связывание с белками плазмы - 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10 нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. Характеризуется длительным T1/2. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде).

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (КА-II).

Карбоангидраза - фермент, определяемый во многих тканях организма, в том числе и в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.

Закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Препарат предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме:

• в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы;
• у взрослых пациентов которым противопоказаны бета - адреноблокаторы;
• в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.

Повышенная чувствительность к бринзоламиду.

С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени.

Безопасность и эффективность бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.

При развитии тяжелых побочных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия) применение бринзоламида следует прекратить.

Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения; возможны блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; возможны конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - горький, кислый вкус во рту, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея; редко - гепатонекроз.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, боль в груди.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, апластическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: головная боль, боли в области почек, алопеция, головокружение.

Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении. При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.