Колдрекс

Капсуловидные, двухслойные таблетки, один слой оранжевого, другой слой белого цвета. Оранжевый слой может содержать белые включения. Белый слой может содержать оранжевые включения. На одной стороне таблетки нанесена маркировка Coldrex в виде тиснения.

Всасывание и распределение

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется в большинстве тканей организма. Связь с белками плазмы крови является минимальной при применении в терапевтических концентрациях.

После приема внутрь кофеин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по всему организму. При приеме натощак максимальные концентрации достигаются в интервале от 5 до 120 мин в зависимости от дозы, состояния здоровья пациента и сопутствующих препаратов. Кофеин активно распределяется по всему организму. Связь кофеина с белками плазмы крови составляет приблизительно 35%.

Терпингидрат - существенные данные отсутствуют.

Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Аскорбиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по всему организму. Связь с белками плазмы крови составляет 25%.

Метаболизм

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.

Кофеин почти полностью (~99%) метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина, которые выводятся почками. Изофермент печеночного цитохрома Р450 CYP1A2 участвует в ферментном метаболизме кофеина.

Терпингидрат - существенные данные отсутствуют.

Фенилэфрина гидрохлорид подвергается первичному метаболизму моноаминооксидазами в кишечнике и печени. Таким образом, при пероральном применении биодоступность фенилэфрина снижается.

Аскорбиновая кислота - существенные данные отсутствуют.

Выведение

Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно, глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде. Средний период полувыведения парацетамола - около 2,3 ч.

У взрослых кофеин выводится почти полностью за счет метаболизма в печени. Лишь небольшое количество (1-2%) принятой дозы кофеина у человека выводится в неизмененной форме почками. У взрослых отмечается индивидуальная вариабельность скорости выведения. Средний период полувыведения из плазмы крови после приема внутрь составляет около 4,9 часов, с диапазоном 1,9-12,2 часов.

Терпингидрат - существенные данные отсутствуют.

Фенилэфрин выводится почками практически полностью в виде сульфатных конъюгатов.

При применении в дозах, превышающих потребности организма в аскорбиновой кислоте, аскорбиновая кислота выводится почками в виде метаболитов.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством. Механизм его действия предположительно заключается в подавлении синтеза простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе.

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором подавление синтеза периферических простагландинов может быть нежелательным.

Кофеин является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола и кофеина, обладают более сильным обезболивающим действием по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (р < 0,05). Обезболивающее адъювантное действие кофеина, по-видимому, обусловлено несколькими механизмами: блокадой периферического проноцицептивного действия аденозина; активацией центральных норадренергических путей, представляющих собой эндогенную систему подавления боли; и стимуляцией ЦНС с последующей модуляцией аффективного компонента боли.

Терпингидрат усиливает секрецию бронхиальных желез, воздействуя непосредственно на секреторные клетки бронхов в нижних отделах дыхательных путей для разжижения и облегчения устранения бронхиального секрета.

Фенилэфрина гидрохлорид - симпатомиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию адренорецепторов (преимущественно α-адренорецепторов), что приводит к уменьшению отека слизистой оболочки носа и облегчению носового дыхания при проявлениях заложенности носа.

Аскорбиновая кислота (витамин С) является донором электронов (восстановитель и оксидант), она восполняет повышенную потребность в витамине С при "простудных" заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания, поскольку запасы витамина С при данных состояниях могут истощаться, а аппетит снижаться.

Препарат Колдрекс® применяют у взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет в качестве средства для устранения симптомов "простуды" и гриппа, включая:

• повышенную температуру;
• головную боль;
• озноб;
• боли в суставах и мышцах;
• боль в пазухах носа и заложенность носа;
• боль в горле.

Препарат Колдрекс® не рекомендуется принимать пациентам при:

• повышенной чувствительности к парацетамолу, кофеину, фенилэфрину, терпингидрату, аскорбиновой кислоте (витамину С) или любому другому компоненту препарата;
• нарушениях функции печени и почек тяжелой степени;
• заболеваниях системы крови;
• сахарном диабете;
• артериальной гипертензии;
• гиперфункции щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе);
• генетическом отсутствии глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• одновременном приеме трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов, ингибиторов МАО, в том числе в период до 14 дней после их отмены;
• одновременном приеме других парацетамолсодержащих лекарственных средств, деконгестантов, ненаркотических анальгетиков, нестероидных противовоспалительных препаратов, лекарственных препаратов для облегчения симптомов "простуды", гриппа и заложенности носа, препаратов, регулирующих аппетит, амфетаминподобных психостимуляторов, барбитуратов, противоэпилептических препаратов, рифампицина, хлорамфеникола;
• одновременном приеме этанолсодержащих или кофеинсодержащих напитков и лекарственных препаратов;
• хроническом алкоголизме;
• беременности и в период лактации;
• детском возрасте до 12 лет.

С осторожностью:

Рекомендуется оценить общее соотношение "польза-риск" перед применением данного препарата у пациентов со следующими состояниями:

• Закрытоугольная глаукома.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч, при синдроме Жильбера, Дубина- Джонсона и Ротора).
• Нарушения функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
• Сердечно-сосудистые заболевания, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно).
• Феохромоцитома.
• Дефицит глутатиона, так как прием препарата может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.
• Одновременный прием дигоксина и сердечных гликозидов, алкалоидов спорыньи (например, эрготамина или метисергида).

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100),редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Парацетамол

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоците пения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактический шок, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу, аллергический дерматит, ангионевротический отек (отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: тошнота, рвота, нарушения функции печени.

При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованную, повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия.

Кофеин

Нарушения со стороны психики

Частота неизвестна: бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность и нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: желудочно-кишечные расстройства.

При применении препарата необходимо избегать употребления кофеинсодержащих продуктов, так как повышенная доза кофеина может увеличивать риск развития потенциальных нежелательных реакций, обусловленных кофеином.

Фенилэфрина гидрохлорид

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: гиперчувствительность, крапивница, аллергический дерматит.

Нарушения психики

Часто: нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: мидриаз, острый приступ глаукомы в большинстве случаев у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Нарушения со стороны сердца

Часто: повышение артериального давления.

Частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения, которое проходит сразу после отмены препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: дизурия, задержка мочеиспускания у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря при гипертрофии предстательной железы.

При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендованную, повышается вероятность нефротоксического действия.

При возникновении любой из перечисленных нежелательных реакций, немедленно прекратите прием препарата и как можно скорее обратитесь к врачу.

Кроме того, прекратите прием данного препарата и немедленно обратитесь к врачу, если:

• у Вас возникли такие аллергические реакции, как кожная сыпь и зуд кожи, в затрудненное дыхание или отек слизистой оболочки рта, губ, языка, горла, лица и/или глаз;
• у Вас возникли сыпь или шелушение кожи, или язвы в полости рта;
• у Вас ранее наблюдалось затруднение дыхания при приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, и подобная реакция отмечается при приеме данного препарата;
• у Вас возникли необъяснимые синяки или кровотечения;
• Вы ощущаете ухудшение зрения вследствие очень высокого внутриглазного давления (преимущественно у пациентов с глаукомой);
• Вы ощущаете учащение пульса и/или быстрое или нерегулярное сердцебиение при приеме данного препарата;
• Вы испытываете затруднение при мочеиспускании (преимущественно у мужчин с увеличенной предстательной железой).

Препарат сзедует принимать только в рекомендованных дозах!

Лечение должно включать стандартные меры поддерживающей терапии. Ведение пациента следует осуществлять в соответствии с клиническими показаниями.

При подозрении на передозировку, даже при хорошем самочувствии, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу, т.к. существует риск отсроченного серьезного поражения печени.

Передозировка обусловлена, как правило, парацетамолом.

Парацетамол

При передозировке парацетамола возможно развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Симптомы

В течение 24 ч возможно: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, потливость. Клинические признаки поражения печени развиваются, как правило, через 24-48 ч и достигают максимума через 4-6 суток. Могут проявляться признаки нарушения метаболизма глюкозы и метаболического ацидоза. Клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола. Наблюдался острый панкреатит, обычно с нарушением функции печени и токсическим воздействием на печень. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, которая диагностируется по сильной боли в поясничной области, гематурии и протеинурии, может развиться и без тяжелого нарушения функции печени. Имеются сообщения о случаях аритмии сердца и панкреатите при передозировке парацетамола.

Прием 5 г и более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

• продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;
• регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;
• дефицит глутатиона (вследствие нарушения питания, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения).

При первых признаках передозировки необходимо срочно обратиться к врачу, даже при отсутствии отчетливых симптомов отравления. В ранний период симптоматика может быть ограничена только тошнотой и рвотой и может не отражать степени тяжести передозировки или степени риска поражения внутренних органов. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярным некрозом).

Лечение

В течение первых часов после предполагаемой передозировки целесообразно промывание желудка с последующим назначением активированного угля внутрь. Через 4 или более часов после предполагаемой передозировки необходимо определение концентрации парацетамола в плазме крови (более раннее определение концентрации парацетамола может быть недостоверным). Лечение ацетилцистеином может проводиться вплоть до 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный гепатопротекторный эффект может быть получен в первые 8 ч после передозировки. После этого эффективность антидота резко падает. В случае необходимости ацетилцистеин может вводиться внутривенно. При отсутствии рвоты альтернативным вариантом (при отсутствии возможности быстрого получения стационарной помощи) является назначение метионина внутрь. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Кофеин

Симптомы

Боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия или аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, волнение, возбуждение, тревожность, тремор и судороги). Появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени, обусловленным передозировкой парацетамола.

Лечение

Симптоматическое, специфический антидот отсутствует, однако могут быть эффективны вспомогательные меры, например, применение антагонистов бета-адренорецепторов для предупреждения кардиотоксического действия.

Терпингидрат

Симптомы

Нарушение работы желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, боли в области желудка.

Лечение

Симптоматическое, специфический антидот отсутствует.

Фенилэфрина гидрохлорид

Симптомы

Симптомы передозировки фенилэфрина сходны с проявлениями побочных эффектов. В дополнение: раздражительность, повышение артериального давления, повышенная возбудимость, рефлекторная брадикардия. В тяжелых случаях передозировки возможно развитие галлюцинаций, спутанности сознания, судорог, аритмии.

Лечение

Симптоматическая терапия, при тяжелой артериальной гипертензии применение альфа-адреноблокаторов, таких как фентоламин.

Аскорбиновая кислота

Симптомы

Высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 3000 мг) могут вызвать временную осмотическую диарею и нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, дискомфорт в области желудка. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки аскорбиновой кислоты при приеме препарата всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение

Симптоматическое, форсированный диурез.