Хиконцил

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы (250 мг: капсулы № 2, 500 мг: капсулы № 0), корпус капсулы - розового цвета, крышечка капсулы - коричневого цвета.

Содержимое капсулы: мелко гранулированный порошок от белого до слегка желтоватого цвета.

Хранить при температуре не выше 25 °С

Всасывание

Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода.

При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови - 15-25%.

Метаболизм

Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) - 1-1,5 часа. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

Т_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т_1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Гак как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Пол

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек.

При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);

- абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);

- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);

- лептоспироз, листериоз;

- болезнь Лайма;

- инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;

- профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

- Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата;

- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;

- дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

НЛР, зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении амоксициллииа, представлены ниже по классам систем органов MedDRA.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто

≥ 1/10

часто

от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто

от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко

от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко

< 1/10000

частота неизвестна

не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Класс систем органов

Нежелательные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень редко

Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко

Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия.

Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко

Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел "Особые указания").

Частота неизвестна

Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко

Гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Данные, полученные в клинических исследованиях

* Часто

Диарея и тошнота.

*Нечасто

Рвота.

Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении

Очень редко

Колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел "Особые указания").

Черный "волосатый" язык.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко

Гепатит и холестатическая желтуха.

Умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Данные, полученные в клинических исследованиях

* Часто

Кожная сыпь.

* Нечасто

Крапивница и кожный зуд.

Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении

Очень редко

Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко

Интерстициальный нефрит.

Кристаллурия (см. разделы "Особые указания" и "Передозировка").

* Частота встречаемости данных НЛР была получена по результатам клинических исследований с участием в целом, около 6 000 взрослых пациентов и детей, получавших лечение амоксициллином.

очень часто	≥ 1/10
часто	от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто	от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко	от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко	< 1/10000
частота неизвестна	не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Класс систем органов	Нежелательные реакции
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко	Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко	Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко	Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел "Особые указания").
Частота неизвестна	Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко	Гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Данные, полученные в клинических исследованиях
* Часто	Диарея и тошнота.
*Нечасто	Рвота.
Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении
Очень редко	Колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел "Особые указания"). Черный "волосатый" язык.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко	Гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Данные, полученные в клинических исследованиях
* Часто	Кожная сыпь.
* Нечасто	Крапивница и кожный зуд.
Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении
Очень редко	Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко	Интерстициальный нефрит. Кристаллурия (см. разделы "Особые указания" и "Передозировка").
* Частота встречаемости данных НЛР была получена по результатам клинических исследований с участием в целом, около 6 000 взрослых пациентов и детей, получавших лечение амоксициллином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое - промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

ХИКОНЦИЛ 250мг 16 шт. капсулы Sandoz D.D.