Кетонал

Светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы крови - 99%.

При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Сmах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 ч 22 мин.

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.

Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена). таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный;
• головная боль;
• зубная боль;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

• Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• язвенный колит. болезнь Крона;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активное заболевание печени, воспалительные заболевания кишечника, подтвержденная гиперкалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

Частота возникновения побочных реакций: очень распространенные (&gt10%), распространенные (&gt1%, но &lt10%), нераспространенные (&gt0.1%, но &lt1%), редкие (&gt0.01%, но &lt0.1%), очень редкие (&lt0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, метеоризм, диарея или запор, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту. нераспространенные (при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени), редкие - перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, кровотечение из ЖКТ, транзиторное повышение уровня ферментов печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения. редкие - мигрень, периферическая невропатия. очень редкие - галлюцинации, дезориентация, расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Со стороны системы кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов. редкие - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции печени, интерстициальные нефрит, нефротический синдром, гематурия (при длительном приеме НПВС и диуретиков).

Аллергические реакции: распространенные - зуд, крапивница. нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическое. воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.