Кеналог

Круглые слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, риской на одной стороне.

При внутримышечном введении медленно, но полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется в печени путем 6-бета-гидроксилирования до неактивных метаболитов; частичный метаболизм осуществляется в почках. Выводится почками в форме неактивных продуктов превращения.

После внутримышечного введения максимум эффекта наблюдается спустя 24-48 ч, продолжительность действия при внутримышечном введении - 1-6 недель, в полость сустава - несколько недель.

Глюкокортикостероид (ГКС), тормозит высвобождение интерлейкина-1,2,гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т.ч.липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез полиненасыщенных жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глкжозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы. и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Системное лечение

- В качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита, синовита, остеоартрита, ревматоидного артрита, острого и подсотрого бурсита, эпикондилита, острого неспецифическогог теносиновита, острых приступов подагры, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, ювенильного ревматоидного артрита;

- При обострениях или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки, острого ревматоидного кардита;

- Пемфигоид, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонса), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз

- Выраженные аллергические заболевания: аллергический ринит, .бронхиальная астма, отек Квинке, контактный дерматит, атопический дерматит, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых;

- Тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания органов зрения: герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный, задний увеит, неврит глазного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента;

- Заболевания дыхательных органов: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, аспирационная пневмония;

- Гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная анемия;

- Онкологические заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лейкоза у взрослых; острая лейкемия у детей;

- При отеках: для усиления диуреза и лечения протеинурии при нефротическом идиопатическом синдроме без уремии или нефротическом синдроме, обусловленном системной красной волчанкой.

Местное лечение

Внутрисуставное или околосуставное введение и введение во влагалище сухожилия в качестве дополнительной кратковременной терапии при синовите, остеоартрите, ревматоидном артрите, остром и подостром бурсите, острых приступах подагры, эпикондилите, остром неспецифическом теносиновите, посттравматическом остеоартрите.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции;

при внутримышечном применении - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

детский возраст до 6 лет (внутримышечное введение).

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла (дисменорея, аменорея), снижение толерантности к глюкозе, глюкозурия, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах при наличии диабета, угнетение функции надпочечников и гипофиза, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, эрозивный эзофагит, язва с возможными кровотечениями и перфорацией, метеоризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардии (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, некротизирующий ангиит, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, тромбофлебит.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, судороги, головокружение, головная боль, бессонница, парестезия, ухудшение течения психиатрических заболеваний, депрессия (иногда тяжелая), эйфория, перепады настроения, психозы, изменение личности.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов препарата в камерах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей, остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, гирсутизм, замедленное заживление ран, истончение кожи, стероидные угри, стрии, эритема в области лица, повышенное потоотделение, волчанко-подобные повреждения кожи.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Общие: развитие или обострение инфекций, лейкоцитурия, синдром "отмены" после резкого прекращения использования препарата.

В месте введения: жжение, онеменение, боль, покалывание, инфекции (стерильный абсцесс), некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Симптомы: тошнота, рвота, расстройство сна, эйфория, возбуждение, депрессия, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение: симптоматическое, на фоне постепенной отмены препарата.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ не эффективен.