Индометацин

Суппозитории торпедовидной формы с гладкой поверхностью от белого до светло-желтого цвета, без запаха. Поверхность среза должна быть гладкой и однородной.

Всасывание: при ректальном применении 80-90% дозы быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органах. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом его концентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмы крови связывается 90-98% и способен вытеснять другие лекарственные средства и усилить их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Вывод: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа или в среднем 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них 10-20% в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Индометацин - производное индолоцтовои кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическое активность соответствует Анальгетический активности метамизола. Имеет жаропонижающее действие. Индометацин проявляет сильную угнетающее действие на синтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназного активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Значение имеют и его другие эффекты, такие как декупелювання окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известна ганглиоблокирующее действие.

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена ​​отношении следующих состояний:

• острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) приступ подагры и подагрический артрит остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;
• заболевания околосуставных тканей тендинит, бурсит (острое болезненное плечо), тендобурсит, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств дископатии, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной цели лечения пациента.

Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, ангионевротический отек.

Данные в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, которые были вызваны применением лекарственных средств группы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом.

Активная или рецидивирующее язва или кровотечение (два или более случаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и / или энтероколит.

Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 за повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

Геморрое, анальные свищи и трещины, проктиты и другие болезни прямой кишки и ануса.

Кровотечения из геморроидальных узлов.

Пред- и постоперационный боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическая и апластическая), угнетение функции костного мозга, ДВС.

Со стороны иммунной системы: очень редко - бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилактический шок, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторный дистресс.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость , депрессия, утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации, сетивни нарушения, включая парестезии, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, деперсонализация.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, в том числе желтого пятна, конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко - нарушение слуха, шум в ушах, глухота.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко - сердечная недостаточность, связанная с приемом НПВС.

Применение индометацина (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабым повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или с дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея , диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение язвенного колита (болезнь Крона), обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с или без желтухи, очень редко - фульминантной гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, обострение псориаза, экземы, зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко - ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: местное раздражение, местная кровотечение и обострения геморроя, зуд в аноректальной области, тенезмы.

Лабораторные и инструментальные данные : повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более сложных случаях наблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.