Индапамид Ретард-Тева

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Абсорбция

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания, не влияя при этом на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания.

Распределение

Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79 %. Период полувыведения индапамида из плазмы крови варьирует от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается спустя 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Элиминация

Индапамид выводится преимущественно почками (70 % дозы) и через кишечник (22 %) в форме неактивных метаболитов.

Индапамид представляет собой производное сульфонамида, структура которого включает индольное кольцо.

Он характеризуется фармакологическим родством с тиазидными диуретиками. Индапамид реализует свои эффекты за счет ингибирования реабсорбции ионов натрия в дистальных извитых канальцах. Под действием индапамида усиливается выделение почками ионов хлора, натрия, а также, в меньшей степени, экскреция калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.

Результаты клинических исследований показали, что при применении индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе характеризуются формированием плато терапевтического эффекта, тогда как выраженность нежелательных эффектов продолжает нарастать при дальнейшем повышении дозы. Если желаемого терапевтического эффекта достичь не удается, дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.

В рамках кратковременных, средней продолжительности и долгосрочных исследований у пациентов с артериальной гипертензией было установлено, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена (уровень триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности) и на показатели обмена углеводов (в том числе у пациентов с сахарным диабетом).

Артериальная гипертензия у взрослых.

• Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
• Тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия.
• Гипокалиемия.
• В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Индапамид ретард-Тева не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушения печени и почек легкой или умеренной степени тяжести, нарушения водно-электролитного баланса, применение у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, периферические отеки или асцит, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гиперпаратиреоз, сахарный диабет, гиперурикемия и подагра, аллергическая реакция на пенициллин в анамнезе, применение у истощенных пациентов, получающих одновременную терапию препаратами, которые могут увеличивать интервал QT, применение с лекарственными препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», препаратами лития, лекарственными препаратами, способными вызывать гипокалиемию или с сердечными гликозидами.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макулопапулезная сыпь.

В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10 % пациентов, а концентрация калия менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 4 % пациентов через 4-6 недель после начала терапии.

После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0,23 ммоль/л.

Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Симптомы

Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться: тошнота, рвота, снижение артериального давления, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия с возможным переходом в анурию (вследствие гиповолемии).

Лечение

Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.