Индапамид-Крка

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Препарат Индапамид - КРКА выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением действующего вещества.

Всасывание

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания, не влияя при этом на полноту абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.

Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Распределение

Около 79 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Биотрансформация

Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70 % от дозы принятой внутрь) и через кишечник (22 %).

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика индапамида не изменяется.

В клинических исследованиях II и III фазы при применении индапамида в режиме монотерапии был продемонстрирован гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это отмечалось на фоне доз, оказывающих слабое диуретическое действие. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при применении рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

• не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
• не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.

Артериальная гипертензия у взрослых.

Гиперчувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени.

Гипокалиемия.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были реакции гиперчувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макулопапулезная сыпь.

В клинических исследованиях гипокалиемия (содержание калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов, а содержание калия в плазме крови менее 3,2 ммоль/л наблюдалось у 4 % пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение содержания калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль/л.

Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редко - гиперкальциемия;

частота неизвестна - снижение содержания калия в плазме крови и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска (см. раздел «Особые указания»), гипонатриемия (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны нервной системы:

редко - вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, парестезия;

частота неизвестна - обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна - миопия, нечеткое зрение, нарушение зрения, хориоидальный выпот, острая закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны сердца:

очень редко - аритмия;

частота неизвестна - тахикардия типа «пируэт» (потенциально с летальным исходом) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов:

очень редко - понижение артериального давления (АД).

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

нечасто - рвота;

редко - тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко - панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко - нарушение функции печени;

частота неизвестна - возможно развитие печеночной энцефалопатии у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»), гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - реакции гиперчувствительности, макулопапулезная сыпь;

нечасто - пурпура;

очень редко - ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна - возможно обострение уже имеющейся острой системной красной волчанки, фоточувствительность (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко - почечная недостаточность.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ (см. раздел «Особые указания»), повышение концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»), повышение сывороточной концентрации мочевой кислоты (см. раздел «Особые указания»), повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови.

Симптомы

Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т. е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно­-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия).

Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться: снижение АД, тошнота, рвота, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение

Меры неотложной помощи сводятся к быстрому выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в специализированном отделении.