Аксамон

Прозрачная бесцветная жидкость.

Всасывание и распределение

При п/к и в/м введении быстро всасывается. Cmax в крови достигается через 25-30 мин после введения.

Связывание с белками плазмы крови - 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон® при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Стимулирующее нервно-мышечную передачу, нейрометаболическое, антихолинэстеразное.

Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон® обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.

• заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
• заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
• атония кишечника.

• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• вестибулярные расстройства;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие ( < = <1/10 000 назначений) и неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны психики: нечастые - сонливость.

Со стороны нервной системы: нечастые - головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.

Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.

Со стороны сердца: частые - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - усиленное выделение секрета бронхов.

Со стороны ЖКТ: частые - слюнотечение, тошнота; нечастые - рвота; редкие - диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - зуд, сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - усиленное потоотделение; нечастые - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).

В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.