Имодиум

Выпускается в форме капсул и лиофилизированных таблеток.

1 капсула содержит 2 миллиграмма лоперамида гидрохлорида.

Дополнительные компоненты в составе: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния.

Оболочка содержит: диоксид титана, оксид железа желтый и черный, индиготиндисульфонат натрия, желатин, эритрозин натрия.

По 6 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 блистеру в пачке из картона.

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида.

Дополнительные компоненты: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, гидрокарбонат натрия, вода отфильтрованная.

По 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 блистера в картонной упаковке.

В каждую пачку вложена инструкция по применению.

Капсулы твердые, из желатина, четвертого размера. Крышка зеленого цвета с белой надписью «Imodium». Корпус серого цвета с надписью «Janssen». Содержимое представляет собой порошок белого цвета.

Таблетки обладают белым цветом, круглой формой, на одной стороне может быть выпуклость. На другой стороне — фаска. Поверхность шероховатая, края неровные.

Средство осуществляет антидиарейное воздействие.

Большая часть средства при употреблении внутрь абсорбируется в кишечнике. После первого прохождения биодоступность достигает примерно 0,3%.

В ходе анализов у крыс установлена большая аффинность вещества по отношению к кишечной стенке. В основном связывается с рецепторами продольного слоя мышц. Средство связывается с белками на 95%, преимущественно с альбумином. Доклинические сведения показывают, что действующее вещество является субстратом Р-гликопротеина.

Подвергается метаболизму в печени, выделяется с желчью. Главный путь метаболизма — окислительное N-деметилирование, которое происходит с участием изормов CYP2С8 и CYP3А4. В результате высокоинтенсивного действия первого прохождения через печень уровень неизменного вещества в плазме остается небольшим.

Период полувыведения занимает примерно 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Выведение средства, не подвергшегося изменению, и его метаболитов происходит главным образом с калом.

Не исследовались фармакокинетические свойства препарата у детей. Предполагается, что фармакокинетика и взаимодействие у ребенка и взрослого будут схожи.

Активное вещество связывается с опиоидными рецепторами в кишечной стенке, препятствует высвобождению простагландинов и ацетилхолина, из-за чего замедляется перистальтика и повышается период прохождения содержимого по кишечнику. Усиливает тонус анального сфинктера, снижая недержание кала и позывы к опорожнению.

В ходе клинических исследований установлено, что противодиарейное действие наступает на протяжении 1 ч после употребления однократной дозировки (4 мг).

Показаниями являются:

• необходимость регулирования стула у пациентов с илеостомой;
• симптоматическая терапия диареи в острой и хронической форме (диарея может носить аллергический, лекарственный, лучевой, эмоциональный генез. Также назначается при диарее, возникшей вследствие изменения режима питания и качества еды, при нарушении метаболизма и абсорбции);
• в качестве дополнительного препарата при диарее инфекционного характера

Противопоказаниями являются:

• гиперчувствительность к главному или вспомогательным веществам;
• возраст менее 6 лет;
• период кормления грудью и первый триместр беременности;
• фенилкетонурия.

Препарат запрещено назначать в качестве основного лечения при наличии:

• дизентерии в острой форме, сопровождающейся стулом с примесью крови и повышенной температурой;
• бактериального энтероколита, спровоцированного патогенными микроорганизмами, включая Campylobacter spp., Salmonella spp., Shingella spp.;
• язвенного колита в острой форме;
• псевдомембранозного колита, спровоцированного употреблением антибиотиков широкого спектра воздействия.

Лекарство не рекомендуется назначать в тех ситуациях, когда нежелательно замедление перистальтики вследствие вероятного риска возникновения значительных осложнений, включая непроходимость кишечника, мегаколона и токсического мегаколона. Требуется незамедлительно отменить препарат при развитии вздутия живота, непроходимости кишечника или запора.

С осторожностью прописывать лицам с нарушениями функции печени из-за медленного пресистемного метаболизма.

Прием лекарства не рекомендуется в период беременности и лактации. Ограничение связано с тем, что препарат быстро всасывается и легко проникает во все физиологические жидкости организма, в том числе и в грудное молоко. Если в период лактации возникла необходимость в применении Имодиума, следует отказаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное кормление. Доза и кратность применения препарата подбираются индивидуально лечащим врачом, исходя из особенностей женского организма и выраженности симптомов.

Препарат противопоказан для приема в детском возрасте. Назначать Имодиум можно по достижении возраста 18 лет.

Во время терапии могут возникать следующие отрицательные эффекты:

• система иммунитета: редко развиваются реакции повышенной чувствительности, анафилактоидные и анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;
• нервная система: часто отмечалась боль в голове, головокружение, реже — сонливость. Редко наблюдались спутанность сознания, нарушение координации, обморок, ступор, гипертонус;
• желудочно-кишечный тракт: часто развивались метеоризм, запор, тошнота, реже — боль и дискомфорт в области живота, сухость в ротовой полости, диспепсия, рвота, болевые ощущения в эпигастральной области. Редко возникало вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитическую, глоссалгия, мегаколон, включая токсический;
• кожные покровы: нечасто наблюдалась сыпь, редко — зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• орган зрения: редко развивался миоз;
• почки и мочевыводящие пути: редко происходила задержка мочи;
• прочие побочные эффекты: редко появлялась утомляемость.

Согласно доклиническим исследованиям, действующее вещество является субстратом Р-гликопротеина. При совместном использовании с хинидином или ритонавиром, ингибирующими Р-гликопротеин, уровень лоперамида в крови повышается в 2–3 раза. Нет информации о лекарственном взаимодействии с медикаментами, ингибирующими Р-гликопротеин.

Совместное употребление с итраконазолом, ингибирующим Р-гликопротеин и изофермент CYP3А4, провоцирует возрастание уровня лоперамида в плазме в 3–4 раза. Комбинирование с гемфиброзилом, ингибирующим изофермент CYP2С8, вызывало повышение количества лоперамида в крови примерно в 2 раза.

При одновременном применении с итраконазолом и гемфиброзилом максимальная концентрация лоперамида в крови возрастала в 4 раза, а общая концентрация — в 13 раз. Это увеличение не связано с воздействием на центральную нервную систему, что было подтверждено психомоторными тестами.

Совмещение 16 мг лоперамида и кетоконазола, осуществляющего ингибирование Р-гликопротеина и CYP3A4, провоцировало увеличение уровня лоперамида в крови в 5 раз. Это возрастание не ассоциировано с повышением фармакодинамического воздействия.

При приеме десмопрессина внутрь его уровень в плазме повышался троекратно, предположительно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Предполагается, что медикаменты с похожими фармакологическими свойствами способны увеличивать эффект лоперамида, а лекарства, которые повышают скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут ухудшать влияние лоперамида.

Капсулы предназначены для употребления внутрь.

Лиофилизированные таблетки принимают внутрь. Необходимо положить таблетку под язык. Спустя несколько секунд она растворяется. После этого ее проглатывают со слюной. Не требуется запивать водой.

При диарее в острой форме начальная дозировка составляет 2 капсулы или таблетки (4 мг) для взрослых, включая пожилых пациентов, и 1 шт. (2 мг) для детей в возрасте больше 6 лет. Далее используют 1 капсулу после каждого опорожнения при наличии жидкого стула.

При диарее в хронической форме начальная дозировка достигает 2 капсулы или таблетки (4 мг) в день для взрослых и 1 шт. — для детей. В дальнейшем режим дозирования корректируют в индивидуальном порядке таким образом, чтобы опорожнение происходило 1–2 раза в день. Этот результат достигается при поддерживающей дозировке 1–6 шт./день. Максимально допустимая дозировка в день у взрослых — 8 капсул/таблеток (16 мг), у детей определяется с учетом массы тела (3 шт. на 20 кг — до 8 шт.). При наступлении нормального стула или отсутствии стула больше 12 ч требуется прекратить прием лекарства.

К симптомам передозировки относятся: задержка мочи, непроходимость кишечника паралитического характера, запор, угнетение центральной нервной системы (повышенный тонус мышц, затруднение дыхания, миоз, сонливость, обструкция дыхательных путей, спутанность сознания, потеря координации, ступор, рвота). У детей и лиц с нарушением функции печени может быть повышена чувствительность к воздействию препарата на центральную нервную систему.

У людей, которые преднамеренно приняли дозировку, превышающую рекомендую, наблюдалось увеличение интервала QT и комплекса QRS, значительные аритмии желудочков, в том числе тахикардия типа «пируэт», обморок, остановка сердца. Также зафиксированы случаи летального исхода при преднамеренной передозировке.

При употреблении повышенных доз или неправильном приеме препарата может возникнуть синдром Бругада.

При передозировке требуется осуществить ЭКГ-мониторинг, чтобы выявить увеличение интервала QT.

В случае возникновения признаков передозировки в качестве антидота можно назначать налоксон. Так как время воздействия лоперамида выше, может понадобиться повторное использование налоксона. Поэтому требуется тщательно контролировать самочувствие больного на протяжении не менее 48 ч, чтобы вовремя выявить симптомы вероятного угнетения центральной нервной системы.

Так как тактика нейтрализации передозировки регулярно меняется, следует проконсультироваться с токсикологическим центром (при наличии), чтобы получить актуальные сведения по терапии передозировки.

Полными аналогами по активному компоненту являются Лоперамид и Лопедиум. При схожих показаниях в качестве аналога подойдут Смекта, Энтерофурил, Стопдиар, Левомицетин.

Что лучше: Имодиум или Лоперамид?

Препараты обладают одинаковым активным компонентом. Имодиум стоит дороже, так как является оригинальным лекарством, а Лоперамид — дженерик. Может использоваться у детей в возрасте старше 6 лет, с осторожностью назначается женщинам во время второго и третьего триместра беременности.

Что лучше: Имодиум или Лопедиум?

Главным компонентом Лопедиума также является лоперамида гидрохлорид. Отличие заключается в стране-производителе. Лопедиум выпускается в Германии, а Имодиум — во Франции или Великобритании. Средство также можно использовать для терапии острой и хронической диареи у взрослых и детей старше 4 лет.

Что лучше: Имодиум или Смекта?    

Оба средства являются противодиарейными, но их механизм действия отличается. Смекта стабилизирует слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, оказывает абсорбирующий эффект. Средство можно назначать детям старше 1 месяца. Смекта обладает более широким спектром воздействия и может назначаться для симптоматического лечения диспепсии, изжоги, вздутия и других заболеваний ЖКТ.

Что лучше: Имодиум или Энтерофурил?

Активный компонент Энтерофурила — нифуроксазид. Лекарство назначается при бактериальной диарее в острой форме, которая не сопровождается ухудшением самочувствия, увеличением температуры тела и интоксикацией. Выпускается в форме суспензии и капсул. Суспензию можно назначать детям старше 1 месяца, капсулы — старше 3 лет. Больше список противопоказаний: препарат нельзя принимать лицам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахаразы и изомальтазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Что лучше: Имодиум или Стопдиар?

Действующее вещество препарата Стопдиар — нифуроксазид. Средство выпускается в форме таблеток и суспензии. Стопдиар является противомикробным медикаментом, который прописывают при острой бактериальной диарее. Суспензию можно использовать как у взрослых, так и у детей старше 1 месяца, таблетки — старше 3 лет. Во время терапии в качестве побочных эффектов могут возникать только аллергические реакции.

Что лучше: Имодиум или Левомицетин?

Левомицетин — антибиотик широкого спектра воздействия, активным компонентом которого является хлорамфеникол. Используется перорально и парентерально. Таблетки принимают внутрь при инфекционных заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей. Парентеральное применение показано при инфекциях и воспалениях, спровоцированных чувствительными микроорганизмами. У Левомицетина больше противопоказаний.