Ибупрофен-Акос

Суспензия от белого до белого с сероватым или серовато-желтоватым оттенком цвета с характерным запахом клубники или яблока, или груши, или апельсина.

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (связь с белками плазмы крови - 90 %). После приема ибупрофена натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин, макси­мальная концентрация (Сmах) ибупрофена в плазме крови достигается через 60 мин. Прием ибупрофена вместе с едой может увеличивать время достижения максимальной концен­трации (ТСmах) до 1-2 часов. Период полувыведения (Т1/2) - 2 часа. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие кон­центрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактив­ной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболиз­му в печени. Выводится почками (в неизменном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВП, обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и ги­пертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и цикло­оксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает обезболивающее, жа­ропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 ч.

Ибупрофен-АКОС применяют у детей с 3 месяцев жизни до 12 лет в качестве:

• жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях (в том числе, гриппе), детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно­-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной боли, зубной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжениях связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоро­нарного шунтирования;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), ге­моррагические диатезы;
• беременность (III триместр);
• непереносимость фруктозы;
• масса тела ребенка до 5 кг.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные по­бочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превыша­ющих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении воз­можно появление других побочных реакций.

Частота возникновения нежелательных реакций приведена в соответствии с классифика­цией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, ге­молитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симп­томами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в поло­сти рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и под­кожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапив­ница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токси­ческий эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия;

очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия;

редко: диарея, метеоризм, запор, рвота;

очень редко: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, ме­лена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит;

частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: нарушения функции печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто: головная боль;

очень редко: асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длитель­ном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокар­да, инсульт), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения:

частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Прочие:

очень редко: отеки, в том числе периферические.

Лабораторные показатели:

гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);

время кровотечения (может увеличиваться);

концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться);

клиренс креатинина (может уменьшаться);

плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться);

активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В случае непредвиденной передозировки прекратить прием препарата и немедленно обра­титься за профессиональной помощью.

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко - возбуждение, су­дороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболиче­ский ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, поврежде­ние ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациен­тов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом электрокардиограммы (ЭКГ) и основных показателей жизнедея­тельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное при­менение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купиро­вать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.