Гликлазид Мв

Таблетки с модифицированным высвобождением белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; допускается наличие незначительной мраморности.

После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%. Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильной в течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида не зависят от приема пищи.

Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием Гликлазида МВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов и более.

Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени. Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме не определяются. Гликлазид выводится в основном через почки в виде метаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показатель может варьироваться от 12 до 20 часов). Между принятой дозой препарата (не превышающей 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация ‒ время" зарегистрирована линейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуют клинически значимые изменения фармакокинетических показателей.

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины, которое имеет гипогликемические свойства и предназначено для перорального приема. Его отличие от препаратов данной категории состоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясь стимулятором выработки инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиального инсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен более интенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляцию глюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид не только влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярные эффекты.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика выработки инсулина, что является следствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано с ответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемом пищи.

Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелких сосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцировать развитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшение содержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2, бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегации тромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитической активности, характерной для сосудистого эндотелия, и усиление активности плазминогена, являющегося тканевым активатором. Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее 6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля в соответствии с результатами достоверных клинических исследований позволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений, сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционным гликемическим контролем.

Реализация интенсивного гликемического контроля заключается в назначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) и повышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либо вместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другим гипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин, производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы). Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихся интенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlc составляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга - 4,8 года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартный контроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, что относительный риск комбинированной частоты развития микро- и макрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) за счет существенного снижения относительного риска развития основных микрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессирования микроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на 11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а также развития макроальбуминурии (на 30%). При назначении гликлазида интенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества, не определяющиеся результатами лечения гипотензивными средствами.

Принимать внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Согласно инструкции, Гликлазид МВ назначают для лечения средней тяжести сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) с начальными проявлениями диабетической микроангиопатии.

Также препарат применяют для профилактики нарушений микроциркуляции (одновременно с другими производными сульфонилмочевины).

• Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый);
• выраженные функциональные нарушения печени и почек; кетоацидоз;
• диабетическая кома и прекома;
• одновременное применение с производными имидазола (включая миконазол);
• гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины.

Во время применения Гликлазида МВ возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: редко - тошнота, анорексия, диарея, Эвота, боли в области эпигастрии;
• эндокринная система: при передозировке - гипогликемия;
• система кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимого характера);
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Передозировка Гликлазида МВ может спровоцировать развитие гипогликемии, а в тяжелых случаях - гипогликемической комы. Симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируются с помощью изменения диеты, подбора дозы и/или приема углеводов. Необходимо продолжать тщательный мониторинг состояния пациента до тех пор, пока сохраняется потенциальная угроза жизни и здоровью. Также могут развиться тяжелые гипогликемические состояния, сопровождающиеся судорогами, коматозным состоянием или другими нарушениями со стороны ЦНС. При возникновении таких симптомов рекомендуются проведение мероприятий по оказанию неотложной медицинской помощи и незамедлительная госпитализация.

Если у больного диагностирована гипогликемическая кома или имеются подозрения на нее, ему следует ввести (внутривенно струйно) 50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого внутривенно капельно вводится 5% раствор декстрозы, что позволяет поддерживать необходимую концентрацию глюкозы в крови (она равна примерно 1 г/л). Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и осуществлять постоянное наблюдение за пациентом на протяжении как минимум 2 суток после диагностированной передозировки. Необходимость дальнейшего мониторинга основных жизненно важных функций пациента в дальнейшем определяется его состоянием.

Поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ оказывается неэффективным.