Гентамицин-К

Прозрачный раствор, бесцветный или слегка желтоватого цвета, практически не содержит механических примесей.

Абсорбция. Гентамицин быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Максимальная плазменная концентрация при внутримышечном введении 80 мг гентамицина составляет 7 мкг/мл через 0,5 - 2 часа. Оптимальная максимальная концентрация в плазме составляет от 7 до 10 мкг/мл. После внутримышечной инъекции препарата терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-8 часов.

Распределение. Связь с белками плазмы низкая (25%). В терапевтических концентрациях у взрослых пациентов гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через гемато-энцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Гентамицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в ткани печени, почек, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Проникает через плаценту.

Метаболизм и выведение. Гентамицин не подвергается метаболизму, в биологически активной форме выводится преимущественно почками, в незначительных количествах - с желчью. Период полувыведения составляет от 1,5 до 5,5 часов, 1 час - у подростков. Клиренс гентамицина в норме составляет 60 мл/мин. Выведение гентамицина снижается при почечной недостаточности. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен -за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе

Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Campylobacter pylori, Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., Francisella tularensis, Acinetobacter cal.coaceticus, Aeromonas spp. и др. Действует на штаммы Staphylococcus spp.,устойчивые к пенициллину. Резистентность микроорганизмов развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость). Препарат не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными грамотрицательными аэробными бактериями:

сепсис, менингит, перитонит, эндокардит (обычно в сочетании с беталактамными антибиотиками);

абдоминальные инфекции: абсцессы органов брюшной полости, холангит (обычно в сочетании с метронидазолом или клиндамицином);

инфекции мочевыводящих путей;

вторичные инфекции при ожогах, травмах и хирургических вмешательствах;

туляремия;

инфекции органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

профилактика послеоперационных инфекций брюшной полости, особенно при операциях на мочевыводящих путях и кишечнике.

Повышенная чувствительность к препарату, компонентам препарата и к другим антибиотикам из группы аминогликозидов;

неврит слухового нерва;

миастения гравис;

тяжелая почечная недостаточность с уремией и азотемией;

период новорожденности и недоношенность детей (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия);

беременность и период лактации.

С осторожностью:

Миастенический синдром, болезнь Паркинсона, ботулизм (может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости), гипокалиемия, нарушение функции почек, дегидратация, пожилой возраст, наличие в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (протеинурия, микрогематурия, азотемия и реже - олигурия). Указанный эффект препарата отмечается чаще у больных с нарушенной функцией почек. В редких случаях -почечный тубулярный некроз.

Со стороны органов чувств: ототоксический эффект: вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение слуха, шум в ушах, необратимая глухота. В редких случаях возможны нарушения зрения.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, подергивание мышц, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость; редким осложнением является блокада нервно-мышечной проводимости и угнетение дыхания; у детей-психоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз крови, диарея (псевдомембранозный колит).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Другие лабораторные показатели: гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, протеинурия, повышение уровней мочевины, креатинина.

Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, ангионевротический отек, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактическая реакция.

Прочие: повышение температуры тела, слабость, развитие суперинфекции, в единичных случаях может развиваться преходящее нарушение равновесия.

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (10 % раствор хлорида кальция 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина, предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащение пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторной такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина).

Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.